药学类

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关 B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性 C:3位羧基成酯或还原都有活性 D:1位无取代活性最佳 E:4位羰基是活性必需基团

题目
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

A:6位F原子取代与光毒性有关
B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C:3位羧基成酯或还原都有活性
D:1位无取代活性最佳
E:4位羰基是活性必需基团
参考答案和解析
答案：E
解析：
6位F原子取代可以使抗菌性增大，1位取代基为烃基或者环烃基活性最佳。
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相似问题和答案

第1题：

改善了对细胞的通透性

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案：C
对喹诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA回旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性，所以答案为C。

第2题：

可以提高吸收能力或组织分布选择性

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案：D
吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团，所以答案为D。

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基


参考答案：D

第5题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案：A

第6题：

抗菌作用必需的基本药效基团

A.1位取代基

B.5位引入氨基

C.6位引入氟原子

D.吡啶酮酸的A环

E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


正确答案：B
5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性，所以答案为B。

第7题：

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案：

（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。

（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。

（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。

第8题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

A.1位氮原子无取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.5位的氨基

D.7位无取代

E.6位氟原子取代


正确答案：B
B

第9题：

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

A、2位羧基

B、7位氯

C、5位甲基

D、4位羰基

E、8位环丙基


参考答案：D

第10题：

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是

A．6位F原子取代与光毒性有关

B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性

C．3位羧基成酯或还原都有活性

D．1位无取代活性最佳

E．4位羰基是活性必需基团


正确答案：E

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