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地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为( )。A:去甲西泮 B:劳拉西淬 C:替马西泮 D:奥沙西泮 E:氯硝西泮

题目
地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为( )。

A:去甲西泮
B:劳拉西淬
C:替马西泮
D:奥沙西泮
E:氯硝西泮
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第1题:

苯妥英在体内可发生

A.羟基化代谢

B.环氧化代谢

C.N-脱甲基代谢

D.S-氧化代谢

E.脱S代谢


正确答案:A
本组题考查药物发生的

酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具

支气管扩张药沙丁醇胺,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物。

第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构苯妥英在体内可发生苯环对位的羟基化代谢;卡马西平结构11、12位有烯键,在体内可发生环氧化代谢;阿米替林结构中有二甲基叔胺结构,在体内可发生N-脱甲基代谢;塞替派在体内可发生脱s代谢,生成替哌而起效。故本题答案应选A。

第2题:

地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为

A.去甲西泮

B.劳拉西泮

C.替马西泮

D.奥沙西泮

E.氯硝西泮


正确答案:D
D

第3题:

氟西汀的活性代谢产物是

A.N-甲基化产物

B.N-脱甲基产物

C.N-氧化产物

D.苯环羟基化产物

E.脱氨基产物


正确答案:B
此题暂无解析

第4题:

地西泮在肝脏经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物为

A.氟西泮

B.硝西泮

C.劳拉西泮

D.奥沙西泮

E.氯硝西泮


正确答案:D

第5题:

奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。

A.1位去甲基

B.3位羟基化

C.1位去甲基,3位羟基化

D.1位去甲基,2′位羟基化

E.3位和2′位同时羟基化


正确答案:C
C[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

第6题:

地西泮经体内代谢,l位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为

A、去甲西泮

B、劳拉西泮

C、替马西泮

D、奥沙西泮

E、氯硝西泮


参考答案:D

第7题:

地西泮在肝脏经1位去甲基,3~位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆


参考答案:C

第8题:

地西泮在肝脏经1-位去甲基,3-位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物是

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆


正确答案:C
本组题考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本题答案应选C。

第9题:

溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是

A、Ⅳ上去甲基的代谢产物

B、氨基乙酰化的代谢产物

C、苯环羟基化的溴己新代谢产物

D、Ⅳ上去甲基,环己基4-位羟基化的代谢产物

E、环己基4-位羟基化的代谢产物


参考答案:D

第10题:

地西泮的药物代谢为

A.N-脱烷基和N-氧化反应

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.O-脱烷基化反应

D.Α-碳原子羟基化或N-脱甲基

E.生成环氧化物


正确答案:D
地西泮的药物代谢为α-碳原子羟基化或N-脱甲基,所以答案为D。

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