其它

利多卡因在体内的主要代谢物是A:N-脱乙基物B:酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺C:苯核上的羟基化产物D:乙基氧化成醇的产物E:N-氧化物

题目
利多卡因在体内的主要代谢物是

A:N-脱乙基物
B:酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺
C:苯核上的羟基化产物
D:乙基氧化成醇的产物
E:N-氧化物
参考答案和解析
答案:A
解析:
利多卡因在体内的主要代谢物是N-脱乙基代谢物。
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相似问题和答案

第1题:

肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是( )。


正确答案:A

第2题:

关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的

A.生成无活性的硫醚代谢物

B.生成有活性的硫醚代谢物

C.生成无活性的砜类代谢物

D.生成有活性的砜类代谢物

E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


正确答案:E

第3题:

盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是( )

A.在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性

B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性

C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应

D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应

E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性(2016年执业药师药学专业知识(一)真题)


答案:C

第4题:

与盐酸利多卡因描述不相同的是

A.味苦,易溶于水

B.水溶液pH4.0~4.5

C.在酸性或碱性溶液中均不稳定

D.N-去乙基产物为体内主要代谢物

E.可作为抗心律失常药使用


正确答案:C

第5题:

在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:E
解析:本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。
  卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

第6题:

利多卡因在体内的主要代谢物是

A.N一脱乙基物

B.酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺

C.苯核上的羟基化产物

D.乙基氧化成醇的产物

E.N-氧化物


正确答案:A
利多卡因在体内的主要代谢物是N一脱乙基代谢物。

第7题:

关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的

A.生成无活性的硫醚代谢物

B.生成有活性的硫醚代谢物

C.生成无活性的砜类代谢物

D.生成有活性的砜类代谢物

E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


正确答案:E

第8题:

利多卡因在体内的主要代谢物是( )。

A.N-脱乙基物

B.酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺

C.苯核上的羟基化产物

D.乙基氧化成醇的产物

E.N-氧化物


正确答案:A
本题考查利多卡因的体内代谢。利多卡因在体内的主要代谢物是N一脱乙基物,生成仲胺和伯胺的代谢物,此代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大,另外还可发生酯键的水解,及N-氧化物,应本题的题型为最佳选择题,故正确答案为A。若本题为X型题,除A答案外,还包括B、E答案。在新教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍,大纲要求掌握其化学结构与用途。

第9题:

肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:A
解析:本组题考查肾功能不全患者用药问题。
  在实际应用中按药物有效成分由肾脏排出的百分率来估计药物肾毒性。凡药物有效成分由肾脏排出少于15%者,一般认为无害,如红霉素,林可霉素等。
  内生肌酐清除率是测定肾功能的可靠办法,它与药物在血清内的半衰期呈反比。对肾脏毒性大的氨基糖苷类抗生素必须大大减量。如链霉素、多粘菌素、万古霉素、庆大霉素、卡那霉素等,长期使用必须测定血药浓度。
  有的抗菌药物,如青霉素类、头孢类、异烟肼等,虽通过肾脏排泄,但毒性不大可适当调整剂量,无须测定血药浓度。
  完全通过肾外排泄,其用量不必更改。
  肾功能衰竭时忌用的药物:扑米酮(去氧苯比妥)、左旋多巴、普鲁卡因胺、盐酸美加明、麦角胺、苄氟噻嗪、孟德立胺、磺胺嘧啶、新霉素、氨硫脲、正定霉素、谷氨酸钠、三甲双酮、氯化铵、安血定、双香豆素、右旋糖酐铁、代血浆、汞利尿剂、灭虫宁、丙磺舒、杆菌肽、紫霉素、二甲双胍、依地酸钙钠等。
  萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药,口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄,其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物,虽蓄积但不显毒性,以原型及代谢物经尿排泄,几乎无肾脏毒性,因此广泛用于肾功能受损患者。
  黄连素又名小檗碱,分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多,在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除。
  利福平的主要不良反应为肝脏损害,肾功能减退的患者中无蓄积。自问世后,已报告有60例发生急性肾衰,仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病,第一次与第二次用药的间隔可能是几年,大多数病人停药后可完全恢复。肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是萘啶酸,因此本题答案为A。

第10题:

口服吸收迅速,在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是 ( )


正确答案:A

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