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依据抗菌谱和活性，头孢菌素可分为几代（）A两代B三代C四代D五代

题目
依据抗菌谱和活性，头孢菌素可分为几代（）

A两代

B三代

C四代

D五代

参考答案和解析
C
略
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相似问题和答案

第1题：

头孢菌素类药物划分为四代的特性依据不包括( )

A、抗菌性

B、抗菌活性

C、杀菌性

D、对β-内酰胺酶的稳定性

E、肾毒性


答案：C

第2题：

根据下面选项，回答题：

A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B．增加对β-内酰胺酶的稳定性

C．对抗茵活性有较大影响

D．明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质

E．不引起交叉过敏反应

头孢菌素3-位取代基的改造，可以 查看材料


正确答案：D
头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-a位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧菌的活性。

第3题：

对于头孢菌素认识错误的是

A. 治疗甲氧西林敏感葡萄球菌感染，最好选择头孢唑啉

B. 随着头孢菌素代别增加，抗阴性菌活性增加

C. 随着头孢菌素代别增加，抗菌谱扩宽

D. 第四代头孢菌素抗阳性球菌活性最强


正确答案：D

第4题：

关于头孢菌素类药物叙述错误的是

A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应

B、头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到，为至关重要的抗菌活性药效团

C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质

D、头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系，所以β-内酰胺环分子内张力较小，稳定性高于青霉素

E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用


参考答案：A

第5题：

关于药物抗菌谱叙述正确的是

A、选用药物的抗菌谱应使其与所感染的微生物相对应

B、青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌

C、氨基糖昔类抗生素对链球菌敏感

D、第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用

E、对于金葡菌感染应首选三代头孢菌素而不是一代头孢菌素


答案：ABD

第6题：

头孢菌素类抗生素有什么优点?可分为哪几代?各代头孢菌素各有什么作用特点?并说出各代头孢的代表药品。


正确答案：头孢菌素属半合成抗生素，具有抗菌谱广、作用强、耐青霉素酶、疗效高、毒性低、过敏反应比青霉素类少等优点。 目前，头孢菌素可分为三代，即第一代头孢、第二代头孢、第三代头孢。他们的作用特点和代表药品分别为： 第一代头孢：对青霉素酶稳定，可被β—内酰胺酶破坏。主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌及不产生，β—内酰胺酶的革兰氏阴性菌的感染。 其代表药品有：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨卞、头孢唑啉、头孢拉啶等。 第二代头孢：对β—内酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代头孢广，对革兰氏阴性菌的作用亦较广，对绿脓杆菌的抗菌活性仍较差。 其代表药品有：头孢孟多、头孢呋新、头孢替安、头孢美唑等。 第三代头孢：对β—内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的作用更强，对绿脓杆菌亦有较强的作用。 其代表药品有：头孢噻肟、头孢他啶等。

第7题：

根据下列题干及选项，回答 131～132 题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B．增加对β-内酰胺酶的稳定性

C．对抗菌活性有较大影响

D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E．不引起交叉过敏反应

第131题：头孢菌素3-位取代基的改造，可以 （ ）。


正确答案：D

本题考查头孢菌素的结构改造。 头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-a氢原子换成甲氧基后可以增加对8一内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗茵活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗茵谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

第8题：

抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似的其他β-内酰胺类药物是()。

A、亚胺培南

B、氨曲南

C、氟氧头孢

D、拉氧头孢

E、头孢西丁


正确答案：E

第9题：

头孢菌素3-位取代基的改造，可以

A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B．增加对β－内酰胺酶的稳定性

C．对抗茵活性有较大影响

D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E．不引起交叉过敏反应


参考答案：D

第10题：

头孢菌素是临床目前应用的抗生素，请根据需要回答以下问题：(1)请写出头孢菌素的活性中心的结构片断。(2)头孢菌素大致可以分为几代，其分代的依据是什么?(3)各代头孢菌素有何特点，并各举一代表药物。


参考答案：答案要点(1)活性中心(2)一般根据其研究开发的年代、抗菌谱、抗菌特点、药动学特点和对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性，可将其分为一、二、三、四代，但各代之间很难截然划分，各代还在进一步开发和更新之中，近期已研究出第五代。(3)各代头孢菌素的特点第一代：①主要作用于G+。对铜绿假单孢菌、黏度沙霉菌无效。②对肾脏毒性较大，尤其是先锋1、2号(现已淘汰)。局部刺激性大。③不耐酶。④不易透过血脑屏障。代表药物有头孢唑啉等。第二代：①对G菌作用比第一代强。但对G+菌作用比第一代弱。②对B-内酰胺酶较稳定。③个别品种可透过血脑屏障(如头孢呋辛)。④对肾脏毒性较弱。第三代：①作用强，抗菌谱广。某些品种对铜绿假单孢菌有效(头孢他啶)。②可透过血脑屏障，尤其是头孢曲松、拉氧头孢(噻吗灵)。③耐酶。④肾毒性较小。第四代：除具有第三代对G菌很强的作用外，还有对广谱B-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，对肾脏无毒性。案例解析这是一道分析陈述题，注重以下问题：1．药学人员必需掌握重要药物的化学结构：抗生素是抗感染的一大类药物，各种类型的抗生素都存在有活性中心或活性基团，因此，要求从事临床药学的广大药学人员，掌握像青霉素类、氨基糖苷类、头孢菌素类、大环内酯类药物的基本化学结构。还可延伸至其他重要的化学药物、心血管病治疗药物、糖皮质激素、质子泵抑制剂等等的结构特点。2．掌握重要类型药物的开发历程与基本特征：各类药物的开发进程或历史是激发药学研究人员创新动力的重要信息，如青霉素、噻替哌磺胺类药物等的开发历程就是最好的证明；药物治疗作用、主要用途、药动学特征、化学稳定性、毒副作用等是临床药师具有的最基本的药学知识，也是药学咨询的重要依据。3．注重合理安全用药：对于头孢菌素类抗生素，是目前临床广泛使用的抗感染药物，由于各药的抗菌谱(适应症)、作用特点、药动学特征、酶稳定性、毒副作用等各有不同，因此要求临床药师掌握其各自特点，合理安全使用抗生素。

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