化学工程

巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,解离度和脂溶性增大,故起效快,为()时间作用巴比妥类药物。A、长B、中C、短D、超短

题目

巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,解离度和脂溶性增大,故起效快,为()时间作用巴比妥类药物。

  • A、长
  • B、中
  • C、短
  • D、超短
参考答案和解析
正确答案:D
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第1题:

巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A.R1的总碳数1~2最好

B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代

C.R2以乙基取代起效快

D.若R(R1)为H原子,仍有活性

E.1位的氧原子被硫取代起效慢


正确答案:B
解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。

第2题:

巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短

A.与化合物的水溶性有关

B.与化合物的解离度有关

C.与化合物的脂溶性和解离度有关

D.与5-位取代基是否易于氧化有关

E.与5-双取代基的碳原子数目有关


正确答案:CDE

第3题:

对硫喷妥钠表述正确的是

A.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C.药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障

D.本品为长效巴比妥药物

E.本品不能用于抗惊厥


正确答案:B
由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增加,易透过血脑屏障,可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢,所以为超短时作用的巴比妥药物。

第4题:

常用巴比妥类药物多为巴比妥酸的

A.5.取代衍生物

B.l,5.取代衍生物

C.5.5.取代衍生物

D.1,5,5.取代衍生物

E.C2位为硫取代的硫代巴比妥


正确答案:C
临床上常用的巴比妥类药物多为巴比妥酸的5,5.二取代衍生物。

第5题:

5位有烯丙基取代的巴比妥类药物是()。

A、巴比妥

B、司可巴比妥

C、含硫巴比妥

D、苯巴比妥


答案:B

第6题:

下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜

B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间


正确答案:ABDE
ABDE[解析]本题考点:巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血~脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。

第7题:

常用巴比妥类药物多为巴比妥酸的( )。

A.5-取代物

B.1,5-取代物

C.5,5-取代物

D.1,5,5-取代物

E.C2位为硫取代的硫代巴比妥


正确答案:C

第8题:

硫喷妥钠的表述正确的是

A.本品系异戊巴比妥4位氧原子被取代得到的药物

B.本品系异戊巴比妥2位氧原子被取代得到的药物

C.药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障

D.本品为长效巴比妥药物

E.本品不能用于抗惊厥


正确答案:B
解析:由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增加,易透过血脑屏障,可迅速产生作用。但由于在体内能容易被脱硫代谢,所以为超短时作用的巴比妥药物。

第9题:

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有( )。

A.pKa

B.脂溶性

C.5-取代基

D.5-取代基碳数目超过10个

E.直链酰脲


正确答案:ABC
解析:本题考查巴比妥类镇静催眠药。

第10题:

对硫喷妥钠表述正确的是

A.本品不能用于抗惊厥
B.不能用于诱导麻醉
C.药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障
D.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物
E.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物

答案:E
解析:
硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。
由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。
常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

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