化学工程

关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是()A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构,氨基和磺酰胺基必须呈对位。B、苯环用其他环代替,药物的制菌力降低或丧失C、N-1位的氢以杂环取代为最好D、N-4位的氨基不被取代为最好E、N-1位的氢被单取代时活性增加,双取代活性丧失

题目

关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是()

  • A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构,氨基和磺酰胺基必须呈对位。
  • B、苯环用其他环代替,药物的制菌力降低或丧失
  • C、N-1位的氢以杂环取代为最好
  • D、N-4位的氨基不被取代为最好
  • E、N-1位的氢被单取代时活性增加,双取代活性丧失
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第1题:

关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的

A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响

E、中效磺胺易致泌尿系统损害


参考答案:ABCDE

第2题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

关于磺胺类药物的作用,下列哪些是正确的()

  • A、细菌对磺胺类药物有交叉耐药性
  • B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
  • C、中效磺胺易致泌尿系统损伤
  • D、磺胺药物对人体细胞叶酸代谢无影响
  • E、葡萄糖6—磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

正确答案:A,B,C,D,E

第5题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第6题:

关于磺胺类药物的叙述,下列正确的是

A、葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血

B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响

E、中效磺胺易致泌尿系统损害


参考答案:ABCDE

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第8题:

关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的

A.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B.磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C.细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D.磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物有影响

E.中效磺胺易致泌尿系统损害


答案:A,B,C,E

第9题:

关于磺胺类药物的叙述,不正确的是( )。

A.对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构
B.磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂
C.与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果
D.磺胺嘧啶的抗菌作用较好
E.磺胺嘧啶不溶于稀盐酸

答案:E
解析:
E项,磺胺嘧啶微溶于乙醇和丙酮,不溶于氯仿和乙醚,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。

第10题:

构效关系


正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

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