化学工程

从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

题目

从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

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相似问题和答案

第1题：

关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的

A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响

E、中效磺胺易致泌尿系统损害


参考答案：ABCDE

第2题：

简述磺胺类药物的基本结构与抗菌作用机制。


参考答案：磺胺类药物的基本化学结构是对氨苯磺酰胺。此结构与对氨苯甲酸相似，后者是细菌合成二氢叶酸的重要底物，故磺胺类药物能与对氨苯甲酸竞争细菌二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸合成，继而使核蛋白合成受阻，从而抑制细菌的生长和繁殖。

第3题：

关于他莫昔芬叙述错误的是()。

A、属于三苯乙烯类结构

B、抗雌激素类药物

C、药用反式几何异构体

D、代谢物也有抗雌激素活性

E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬


正确答案：C

第4题：

关于他莫昔芬叙述错误的是

A.属于三苯乙烯类结构
B.抗雌激素类药物
C.药用反式几何异构体
D.代谢物也有抗雌激素活性
E.主要的代谢物为Ⅳ一脱甲基他莫昔芬

答案：C
解析：
他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性，故本题答案选C。

第5题：

磺胺类药物的化学结构与________相似，能与其竞争________，抑制细菌生长繁殖。


答案：
解析：
对氨基苯甲酸(PABA);二氢叶酸合成酶

第6题：

磺胺类药物的作用机制()。

A、作用于受体

B、影响酶的活性

C、影响离子通道

D、干扰核酸代谢

E、补充体内物质


正确答案：D

第7题：

乌梅、山楂在与磺胺类药物合用时，会使磺胺类药物

A、促进分解?
B、形成金属螯合物?
C、血药浓度增加?
D、代谢产物增加?
E、增加药物的肾毒性?

答案：E
解析：
含有机酸成分的中药，如乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、川芎、青皮、山楂、女贞子等与磺胺类药物合用时，因尿液酸化，可使磺胺类药物的溶解性降低，增加磺胺类药物的肾毒性，导致尿中析出结晶，引起结晶尿或血尿。

第8题：

关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的

A.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B.磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C.细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D.磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物有影响

E.中效磺胺易致泌尿系统损害


答案：A,B,C,E

第9题：

关于磺胺类药物的叙述，不正确的是（ ）。

A.对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构
B.磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂
C.与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果
D.磺胺嘧啶的抗菌作用较好
E.磺胺嘧啶不溶于稀盐酸

答案：E
解析：
E项，磺胺嘧啶微溶于乙醇和丙酮，不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。

第10题：

哺乳期母亲应用异烟肼、氯霉素、磺胺类药物、抗代谢药物、放射性同位素时必须慎重


正确答案:正确

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