化学工程

在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。A、可以增加药物的水溶性B、可以增强药物与受体的结合力C、取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降D、取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降E、可以改变药物生物活性

题目

在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。

  • A、可以增加药物的水溶性
  • B、可以增强药物与受体的结合力
  • C、取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降
  • D、取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降
  • E、可以改变药物生物活性
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第1题:

在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.卤素

D.胺类

E.烃基


正确答案:D
胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

第2题:

以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。

A、引入羟基水溶性增加

B、羟基取代在脂肪链上活性下降

C、羟基取代在芳环上活性下降

D、羟基酰化成酯活性多降低

E、引入巯基后可作为解毒药


正确答案:C

第3题:

在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.卤素

D.胺类

E.烃基


正确答案:A
引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

第4题:

以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

答案:C
解析:
药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。

第5题:

关于莨菪类药物,下列叙述错误的是

A:在分子中引入季铵盐,如丁溴东莨菪碱,分子极性增大
B:这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
C:在托品烷的6,7位引入环氧基,如氢溴酸东莨菪碱,可增强中枢作用
D:在托品烷的6位引入羟基,如氢溴酸山莨菪碱,分子极性增大
E:天然来源的莨菪碱的结构中,含氮杂环的氮上仅有一个甲基

答案:B
解析:

第6题:

药物分子中引入羟基或羧基( )。


正确答案:B

第7题:

在药物的化学结构中引入以下哪种基团可使药物亲水性明显增加

A.羟基

B.烃基

C.酯基

D.苯基

E.卤素


正确答案:A
药物结构中引入羟基可增加药物的亲水性,改变生物活性;引入烃基可以改变溶解度、解离度、分配系数,还可以增加位阻,从而增加稳定性;酯基、苯基、卤素的引入可以增大脂溶性,易被吸收。所以答案为A。

第8题:

在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 可氧化成亚砜或砜,使极性增强的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.卤素

D.胺类

E.烃基


正确答案:B
含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

第9题:

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B:在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

答案:C
解析:
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故选C答案。

第10题:

在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基

答案:A
解析:
氢化可的松属于糖皮质激素,结构属于孕甾烷基本结构。

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