工学

单选题为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物结构中引入（）。A 药物基本结构B 羟基C 原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构D 烃基和酯键E 氢键、TCT和金属鳌合物

题目
单选题
为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物结构中引入（）。
A

药物基本结构

B

羟基

C

原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构

D

烃基和酯键

E

氢键、TCT和金属鳌合物

参考答案和解析
正确答案： E
解析： 暂无解析
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第1题：

药物分子中引入氨基（ ）。

A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

C．增加分配系数，降低解离度

D．影响电荷分布和脂溶性

E．增加水溶性，增加与受体结合力


正确答案：A

第2题：

药物分子中引入磺酸基

A.易与受体蛋白质的羧基结合

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低

D.易于通过生物膜

E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力


参考答案：C

第3题：

根据下列选项，回答题

A．增加药物的水溶性，并增加解离度

B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E．影响药物的电荷分布及作用时间

药物分子中引入羟基

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正确答案：C
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第4题：

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

药物分子中引入磺酸基

答案：C
解析：
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

第5题：

药物分子中引入酰胺基（ ）。

A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

C、增加分配系数，降低解离度

D、影响电荷分布和脂溶性

E、增加水溶性，增加与受体结合力


正确答案：B
解析：药物理化性质和药效的关系

第6题：

药物分子中引入羟基

A．增加药物的水溶性，并增加解离度

B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E．影响药物的电荷分布及作用时间


参考答案：C

第7题：

药物分子中引入羟基的作用是

A.增加药物的水溶性，并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


正确答案：C
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本题答案应选C。

第8题：

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响。 可增强与受体的结合力，增加水溶性的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.卤素

D.胺类

E.烃基


正确答案：A
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

第9题：

在药物的基本结构中引入羧基后，下列说法错误的是( )

A.可以增加药物的水溶性
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后，可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度

答案：B
解析：

第10题：

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力，增加水溶性的官能团是

A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基

答案：A
解析：
氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。

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