化学工程
青霉素结构改造的目的是希望得到（）。A、耐酶青霉素B、广谱青霉素C、价廉的青霉素D、无过敏的青霉素E、可口服的青霉素
题目
青霉素结构改造的目的是希望得到（）。
- A、耐酶青霉素
- B、广谱青霉素
- C、价廉的青霉素
- D、无过敏的青霉素
- E、可口服的青霉素
相似问题和答案
第1题：
关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是
A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林
B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林
C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林
D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林
E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林，生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。
第2题：
天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
第3题：
改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于
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第4题：
病人的心理需要有（）。
- A、 希望得到尊重
- B、 希望得到理解
- C、 希望获得信息
- D、 希望享有轻松的氛围
- E、 希望选择信任的医生和护士
正确答案:A,B,C,D
第5题：
改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于
A．
B．
C．
D．
E．
解析：本题考查药物的分类与结构改造。
奎宁是从茜草科植物从金鸡纳树皮中提取分离出的一种生物碱，属于4-喹啉甲醇类药物；抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于二氨基嘧啶类药物，改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于氨基喹啉类药物。
第6题：
对鬼臼毒结构进行改造得到的药物（ ）。
第7题：
参考答案：（1）侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近内酰胺环
（2）侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强
第8题：
改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于（ ）。
本题考查药物的分类与结构改造。奎宁是从茜草科植物从金鸡纳树皮中提取分离出的一种生物碱，属于4一喹啉甲醇类 药物；抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于二氨基嘧啶类药物，改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于氨基喹啉类药物。
第9题：
为提高药物对肿瘤选择性将氮芥进行结构改造得到的是（ ）
第10题：
简述对抗生素结构改造的目的和要求。
正确答案: （1）增强抗菌力；
（2）扩大抗菌谱；
（3）对耐药性有效，便于口服；
（4）减低毒副作用；
（5）改善药理性质，提高生物有效性。