医学高级专业技术资格答辩

简述5-氟尿嘧啶剂型研究进展。

题目

简述5-氟尿嘧啶剂型研究进展。

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相似问题和答案

第1题:

为防止青光眼滤过性手术因瘢痕形成而失败,采取的措施有

A、手术采用可调整缝线技术

B、术中用5-氟尿嘧啶

C、术中用丝裂霉素C

D、术后抗生素点眼

E、术后结膜下5-氟尿嘧啶注射


参考答案:ABCE

第2题:

简述抗癌药紫杉醇新剂型研究进展。


正确答案:重点在改善紫杉醇的水溶性及靶向性。
1.2-羟丙基-β-环糊精紫杉醇包合物:具有水溶性及热稳定性,无肾毒性。但是该包合物存在有机溶剂残留量难以控制,载药量达不到临床治疗所需浓度,且稀释时紫杉醇常会析出沉淀。
2.紫杉醇微球:以PEG为载体的紫杉醇微球不仅具有很好的水溶性,而且药物可持续稳定释放1个月。
3.紫杉醇脂质体:紫杉醇为高度亲脂性药物,脂质体作为缓释载体可提高紫杉醇在体内的稳定性,延长紫杉醇在体内的循环时间,使其能充分进入肿瘤组织的血管。同时,脂质体也可以漏出到癌组织周围的血管外空间,直接在生长的瘤体里释放药物,有效地抑制肿瘤细胞生长。
4.紫杉醇微乳:新型紫杉醇微乳可以逃避单核巨噬细胞系统的捕获,从而延长其血循环时间,有利于靶向到癌组织。
5.紫杉醇聚合物胶束。
6.紫杉醇纳米粒:作为抗肿瘤药物的缓释载体,纳米粒可延长药物的作用时间;在保证药效的前提下减少给药剂量,从而减轻毒副作用,提高药物的稳定性,建立新的给药途径。

第3题:

下列哪种药物不属于抗癌药物()

A、5-氟尿嘧啶

B、丝裂霉素

C、阿霉素

D、氯霉素

E、呋喃氟尿嘧啶


参考答案:D

第4题:

简述5-氟尿嘧啶(5-Fura)、6-巯基嘌呤在体内的代谢去向,试解释它们为何能抑制DNA的复制。


正确答案:5-溴尿嘧啶是胸腺嘧啶的结构类似物。它进入人体后,可转化成5-溴脱氧尿苷酸(BrdUMP),进一步生成5-溴脱氧尿苷二磷酸(BrdUDP)和5-溴脱氧尿苷三磷酸(BrdUTP),BrdUTP作为dTTP的类似物可掺入到新合成的DNA链中。但它又可作为一种假的负反馈抑制剂抑制CDP的还原,从而抑制DNA的合成。因为dTTP作为NDP还原酶的变构抑制剂可抑制CDP的还原,具有类似的效应。CDP还原的抑制影响到DNA前体dCTP的产生。6-巯基嘌呤是次黄嘌呤的结构类似物。它进入人体后,在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶催化下发生下列反应:6-巯基嘌呤+PRPP→6-巯基嘌呤核苷酸,可抑制磷酸核糖焦磷酸激酶和磷酸核糖氨基转移酶,使PRPP和5-磷酸核糖胺的合成受阻。同时6-巯基嘌呤核苷酸还可抑制次黄苷酸(IMP)进一步合成AMP、GMP,从而使核酸的合成受阻。

第5题:

简述吗啡给药途径及其剂型研究进展。


正确答案:吗啡是一种强效止痛药,通过改变其给药途径或剂型可以减少其不良反应,延长镇痛作用持续时间。近年来的研究包括:
1.硬膜外给药及鞘内给药:吗啡脂质体缓释制剂,并通过硬膜外给药可以延长止痛时间,降低不良反应发生率。
2.口腔给药:选用生物粘附材料羟丙基甲基纤维素和卡波姆作为主要附加剂,制成吗啡生物粘附片粘贴于口腔粘膜处,发现其有控释作用,并且可以避免肝首过效应。
3.经皮给药:吗啡皮下药物释放新型系统(MEDIPAD系统)具有使吗啡迅速吸收的作用,用量小且操作方便,具有临床可行性。
4.肺部给药:吗啡喷雾剂的生物利用度几乎与静脉输注制剂一样,而前者给药更方便、快捷。
5.直肠给药:目前,对吗啡制剂经直肠给药后的效果尚有争论。
6.其他给药途径和剂型:以壳聚糖为基质的吗啡鼻腔给药系统。

第6题:

5-氟尿嘧啶的结构为


正确答案:E

第7题:

简述干扰素剂型研究进展


正确答案:1.注射剂:主要用于病毒性感染性疾病和肿瘤的治疗。
2.含片:干扰素是糖蛋白,在胃肠道中会被消化液破坏而失活,所以必须在舌下含化,通过口腔粘膜吸收才能发挥作用。
3.栓剂:干扰素制成栓剂可以局部连续用药。
4.软(乳)膏剂及凝胶剂:添加透皮吸收剂使干扰素具有良好的透皮吸收功能,直接作用于被病毒侵袭的靶细胞,迅速控制皮疹的发展。
5.滴鼻剂:直接作用于细胞侵袭部位,到达靶细胞(呼吸道粘膜上皮细胞),有效地阻断感染的发展,用于上呼吸道感染的治疗。
6.气雾剂:用重组γ-干扰素气雾吸入途径进行局部给药。
7.滴眼剂:重组α-干扰素滴眼液可用于治疗眼部病毒性疾病。
8.长效制剂:聚乙二醇干扰素在保持干扰素原有活性的基础上,延长其半衰期,可达每周给药1次。
9.脂质体:脂质体包封干扰素后,可使80%-90%的药物分布于肝、脾、淋巴、骨髓等网状内皮系统,具延长药物作用时间,减少药物用量,增加药物稳定性,降低药物毒性等特点。
10.微球及微囊制剂:与明胶和乳酸为材料制成的α-干扰素明胶微球和γ-干扰素聚乳酸微球均具缓释作用。

第8题:

结肠癌的辅助化疗方案为

A、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(5-FU/LV方案)

B、奥沙利铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(FOLX方案)

C、复方替加氟+甲酰四氢叶酸钙(UFT+CF方案)

D、卡培他滨+奥沙利铂(XELOX方案)

E、草酸铂+5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(FOLFOX-4方案)


参考答案:ABCDE

第9题:

下列不属于抗代谢类药的化疗药物是()。

  • A、环磷酰胺
  • B、5-氟尿嘧啶
  • C、甲氨蝶呤
  • D、呋喃氟尿嘧啶
  • E、阿糖胞苷

正确答案:A

第10题:

简述肾小球肾炎研究进展?


正确答案:(1)兔、大鼠复制出各种肾炎模型;
(2)系膜、上皮及内皮细胞进行培养及转种成功;
(3)单核细胞新月体形成和病变演进有重要关系;
(4)急进性肾小球肾炎是临床术语,与病理新月体型不同;
(5)肾小球研究多,间质研究少;
(6)电镜检查早期发现轻微病变有诊断意义;
(7)分子生物学研究正式黏附分子在发病中有重要作用。