执业西药师
分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平
题目
分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）
- A、多塞平
- B、帕罗西汀
- C、西酞普兰
- D、文拉法辛
- E、米氮平
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相似问题和答案
第1题：
布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临
床用其外消旋体。
参考答案强
第2题：
对布洛芬描述正确的有
A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
答案：C,D
解析：
第3题：
关于普萘洛尔的叙述不正确的是
A.外消旋体的毒性比单个对映体弱
B.含有一个手性碳原子，活性（-）-（S）-异构体>（+）-（R）-异构体，临床用其外消旋体
C.为非选择性B受体阻断剂
D.结构中含有异丙氨基
E.临床上用外消旋体
正确答案：A
普萘洛尔是β受体拮抗剂，属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中，由于氧原子的插入，形成了手性碳原子，普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用，而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体，导致后者血浆蛋白结合率下降，发生药动学相互作用，外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。
普萘洛尔是β受体拮抗剂，属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中，由于氧原子的插入，形成了手性碳原子，普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用，而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体，导致后者血浆蛋白结合率下降，发生药动学相互作用，外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。
第4题：
抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是
A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
答案：A
解析：
第5题：
与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是
A:丙胺类抗过敏药
B:有嗜睡副作用
C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍
D:R-（-）异构体活性比消旋体强2倍
E:化学结构中含有吡啶环
B:有嗜睡副作用
C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍
D:R-（-）异构体活性比消旋体强2倍
E:化学结构中含有吡啶环
答案：C
解析：
第6题：
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
正确答案：B
第7题：
盐酸地尔硫卓符合下列哪些性质
A:分子中含有1，5-苯并硫氮杂卓母核结构
B:易溶于水，甲醇和氯仿
C:分子中含有两个手性碳原子
D:临床所用的是2S，3S(+)异构体
E:为钠通道阻滞剂
B:易溶于水，甲醇和氯仿
C:分子中含有两个手性碳原子
D:临床所用的是2S，3S(+)异构体
E:为钠通道阻滞剂
答案：A,B,C,D
解析：
第8题：
下列说法正确的是
A.R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类
E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
正确答案：E
布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
第9题：
具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是
A.E-异构体
B.Z-异构体
C.R-异构体
D.S-异构体
E.L-异构体
B.Z-异构体
C.R-异构体
D.S-异构体
E.L-异构体
答案：A
解析：
第10题：
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有
A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
答案：A,D,E
解析：
本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。