雌二醇的C17引入乙炔基，可（）A、延长利用时间，减慢代谢，但不能口服B、增大空间位阻，减慢代谢，口服有效C、增加雌激素作用D、增加孕激素作用E、以上均不对

题目

雌二醇的C₁₇引入乙炔基，可（）

A、延长利用时间，减慢代谢，但不能口服
B、增大空间位阻，减慢代谢，口服有效
C、增加雌激素作用
D、增加孕激素作用
E、以上均不对

如果没有搜索结果，请直接联系老师获取答案。

相似问题和答案

第1题：

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C

-OH酯化
B.C

引入乙炔基
C.C

-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基

答案：C

解析：

17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C

-OH酯化可延长其作用时间，减慢代谢，但不能口服。C

引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效。C

-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

第2题：

17位引入了乙炔基

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

答案：B

解析：

本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

第3题：

以下哪个是米非司酮的化学结构特征

A.11位为羟基，17α为乙炔基

B.11位为羰基，17α为乙炔基

C.11β-羟基，17α-乙炔基

D.引入17α-乙炔基

E.1113-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基

正确答案：E
米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因，17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。

第4题：

以下哪个是米非司酮的化学结构特征（）。

A、11位为羟基，17α为乙炔基
B、11位为羰基，17α为乙炔基
C、11β-羟基，17α-乙炔基
D、引入17α-乙炔基
E、11β-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基

正确答案:E

第5题：

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

A.C

位引入卤素
B.C

位醚化
C.C

位引入乙基
D.C

位引入乙炔基
E.3位羟基酯化

答案：D

解析：

雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

第6题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C

解析：

本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

第7题：

对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

A.17β-羟基酯化
B.C17-OH酯化
C.C3-OH醚化
D.C17引入乙炔基
E.17α位引入甲基

答案：C

解析：

第8题：

以下程序的运行结果是

sub（int x,int y,int *z）

{*z=y-x;}

main（）

{ int a,b,c;

sub（10,5,&a）;

sub（7,a,&b）;

sub（a,b,&c）;

printf（"M,M,M＼n",a,b,c）;}

A．5,2,3

B．-5,-12,-7

C．-5,-12,-17

D．5,-2,-7

正确答案：B

第9题：

解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（）来稳定17β－羟基。

A、环丙基
B、乙基
C、乙烯基
D、乙炔基

正确答案:D

第10题：

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

A、C₁₇位引入卤素
B、C₁₇位醚化
C、C₃位引入乙基
D、C₁₇位引入乙炔基
E、3位羟基酯化

正确答案:D

北京住院医师医院药师

雌二醇的C17引入乙炔基，可（）A、延长利用时间，减慢代谢，但不能口服B、增大空间位阻，减慢代谢，口服有效C、增加雌激素作用D、增加孕激素作用E、以上均不对

题目

相似问题和答案

更多相关问题

相关内容