放射卫生(医学高级)

化学毒物经下列哪一种生物转化反应后水溶性降低（）。A、葡萄糖醛酸结合B、羟化结合C、硫酸结合D、甲基化结合E、谷胱甘肽结合

题目

化学毒物经下列哪一种生物转化反应后水溶性降低（）。

  • A、葡萄糖醛酸结合
  • B、羟化结合
  • C、硫酸结合
  • D、甲基化结合
  • E、谷胱甘肽结合
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第1题：

在肝脏生物转化的结合反应中，最重要的结合反应是

A．谷胱甘肽结合

B．硫酸结合

C．乙酰基结合

D．甲基结合

E．葡萄糖醛酸结合


正确答案：E
胆红素在肝脏中与葡萄糖醛酸的结合反应形成水溶性的结合胆红素，对胆红素在体内的排泄具有重要意义。

第2题：

使药物分子水溶性增加的结合反应有（ ）

A：与氨基酸的结合反应
B：乙酰化结合反应
C：与葡萄糖醛酸的结合反应
D：与硫酸的结合反应
E：甲基化结合反应

答案：A,C,D
解析：
本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD

第3题：

下列不属于Ⅱ相反应的是( )

A.与硫酸结合

B.与谷胱甘肽结合

C.与蛋白质结合

D.甲基化作用

E.与葡萄糖醛酸结合


正确答案：C

第4题：

吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂

A.甲基化结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.与谷胱甘肽结合反应
关于药物的第Ⅱ相生物转化

答案：C
解析：
肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

第5题：

抗结核药物异烟肼在体内发生的结合反应是

A．硫酸结合反应
B．谷胱甘肽结合反应
C．甲基化结合反应
D．乙酰化结合反应
E．葡萄糖醛酸结合反应

答案：D
解析：
本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合；白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合，消除细胞毒性；儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合；胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合，如磺胺类药物血晶尿的形成；吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

第6题：

Ⅱ相反应中能显著增加毒物水溶性,促进其排泄的结合反应

A、葡糖醛酸结合

B、甲基化作用

C、乙酰化作用

D、硫酸结合

E、氨基酸结合


参考答案：ADE

第7题：

药物在体内发生的结合反应，水溶性增加的有

A.与葡萄糖醛酸的结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应（解毒）
E.甲基化结合反应

答案：A,B,C,D
解析：
药物代谢的第Ⅱ相反应是结合反应，极性基团羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基与体内的活性物质结合代谢。有葡萄糖酸结合（最普遍结合）、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合（解毒结合）、乙酰化结合（含氨基的药物发生）和甲基化结合（儿茶酚胺类药物发生）等6种。其中前4种结合使药物水溶性增加，后2种结合使药物脂溶性增加。

第8题：

体内生物转化中最常见的结合反应是非营养物与

A、硫酸结合

B、乙酰基结合

C、葡萄糖醛酸结合

D、甲基结合

E、谷胱甘肽结合


参考答案：C

第9题：

化学毒物经下列哪一种生物转化反应后水溶性降低

A.葡萄糖醛酸结合
B.羟化作用
C.硫酸结合
D.甲基化作用
E.谷胱甘肽结合

答案：D
解析：
化学物经生物转化后一般是水溶性增强，以利于排泄。在5个备选答案中，只有甲基化结合反应的产物水溶性降低，因此答案D是正确的。

第10题：

抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

A.甲基化结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.与谷胱甘肽结合反应
关于药物的第Ⅱ相生物转化

答案：B
解析：
肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

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