医院药学(医学高级)

为提高青霉素对β-内酰胺酶的稳定性,可在其6位氨基侧链上引入()A、位阻大基团B、位阻小基团C、供电子基团D、吸电子基团E、易水解基团

题目

为提高青霉素对β-内酰胺酶的稳定性,可在其6位氨基侧链上引入()

  • A、位阻大基团
  • B、位阻小基团
  • C、供电子基团
  • D、吸电子基团
  • E、易水解基团
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第1题:

耐酶青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入疏水性基团

B.6位侧链引入极性基团

C.6位侧链引入位阻较大基团

D.6位侧链引入吸电子基团

E.6位侧链引入供电子基团


正确答案:C

第2题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
侧链酰胺上引入较大基团,由于空间位阻,阻止了与酶活性中心的结合而产生耐酶作用,所以答案为D。

第3题:

关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


正确答案:DE
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

第4题:

在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱

A、苯基

B、乙氧基

C、甲氧基

D、氨基

E、咪唑


参考答案:D

第5题:

耐酶半合成青霉素的结构特征

A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C、侧链具有吸电子基团

D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D

第6题:

耐酸半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:C
在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

第7题:

青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:A
青霉素类与头孢菌素类均为β-内酰胺类抗生素,其中青霉素类基本结构为6-氨基青霉烷酸(6-APA),头孢类基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-AcA),所以答案为A。

第8题:

耐酸青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入极性基团

B.6位侧链引入位阻较大基团

C.6位侧链引入吸电子基团

D.6位侧链引入供电子基团

E.6位侧链引入疏水性基团


正确答案:C

第9题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

第10题:

普鲁卡因青霉素

A.芳伯氨基

B.苯并二氮杂

C.β-内酰胺环结构

D.氨基乙醇酯

E.烃胺侧链


参考答案:C

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