03023药物化学

在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()A、改变了溶解度B、改变了解离度C、改变了分配系数D、增加了脂溶性E、增加了位阻

题目

在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()

  • A、改变了溶解度
  • B、改变了解离度
  • C、改变了分配系数
  • D、增加了脂溶性
  • E、增加了位阻
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第1题:

体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的:

A.水溶性

B.脂溶性

C.pKa

D.解离度

E.溶解度


正确答案:D

第2题:

环己巴比妥引入甲基后引起的变化有( )

A:溶解度
B:解离度
C:分配系数
D:位阻
E:稳定性

答案:A,B,C,D,E
解析:
药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。

第3题:

体液pH值对药物跨膜转运的影响是由于其改变了药物的( )

A.水溶性

B.脂溶性

C.pKa

D.解离度

E.溶解度


正确答案:D

第4题:

在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

答案:D
解析:
氟原子是卤素,卤素是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到安定作用比奋乃静强4~5倍的氟奋乃静。

第5题:

体液的pH值影响药物转运是由于它改变了药物的

A.水溶性
B.脂溶性
C.pKa
D.解离度
E.溶解度

答案:D
解析:
体液的pH值直接影响一些药物的解离度,在体液pH值发生改变后,可以影响药物的转运和药理作用。酸性药物易于向碱性部位移动,碱性药物则易于向酸性部位移动。相对而言,细胞内较酸(pH值7.0),碱性易于向细胞内转运;细胞外较碱(pH值7.4),酸性药物易于向细胞外转运。

第6题:

体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的

A:解离度

B:脂溶性

C:溶解度

D:水溶性

E:pKa


正确答案:A
解析:大多数药物为弱酸或弱碱性,pH影响其解离程度,也就影响了药物的跨膜过程,因此将影响药物的转运及分布。

第7题:

下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确

A.可影响分子间的电荷分布
B.可改变药物的解离度
C.可影响药物溶解度
D.可改变药物的分配系数
E.可增加位阻效应

答案:A
解析:

第8题:

在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

A.增加了位阻

B.改变了药物的脂溶性

C.增加了水溶性

D.可使其药物作用增强

E.降低了药物的毒副作用


正确答案:D
卤素具有很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到氟奋乃静,其镇静作用比奋乃静高4~5倍。所以答案为D。

第9题:

体液pH影响药物转运是因为它改变了药物的

A.脂溶性
B.解离度
C.溶解度
D.pKa

答案:B
解析:

第10题:

以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

答案:C
解析:
药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药效,还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数,改变药物的解离度,增加位阻效应,影响药物的溶解度。

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