03023药物化学

下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）A、与葡萄糖醛酸结合物B、与硫酸结合物C、与乙酰半胱氨酸结合物D、N-乙酰亚胺醌E、N-乙酰基对乙氨基酚

题目

下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

  • A、与葡萄糖醛酸结合物
  • B、与硫酸结合物
  • C、与乙酰半胱氨酸结合物
  • D、N-乙酰亚胺醌
  • E、N-乙酰基对乙氨基酚
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第1题：

对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是（ ）

A．硫酸酯

B．对氨基酚

C．Ⅳ-羟基化合物

D．Ⅳ-乙酰亚胺醌

E．葡萄糖醛酸酯


正确答案：D

第2题：

对乙酰氨基酚的毒性代谢物是（ ）。

A．对氨基酚

B．N-乙酰基亚胺醌

C．对乙酰氨基酚硫酸酯

D．对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

E．对苯二酚


正确答案：B

本题考查对乙酰氨基酚的代谢物。对乙酰氨基酚在体内代谢时，会有少量生成N-羟基乙酰氨基酚，经进一步转化成毒性代谢物N-乙酰基亚胺醌，引起肝脏毒性和致癌性，A项为干扰项，对氨基酚毒性较大，是合成过程中乙酰化不完全或贮藏过程中水解引入的杂质，非代谢产物，故本题选B。

第3题：

对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死

A、葡萄糖醛酸结合物

B、硫酸酯结合物

C、N-乙酰基亚胺醌

D、氮氧化物

E、谷胱甘肽结合物


参考答案：C

第4题：

对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是（ ）。

A：对苯二酚
B：对氨基酚
C：N-乙酰基胺醌
D：对乙酰氨基酚硫酸酯
E：对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

答案：B
解析：
对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

第5题：

对乙酰氨基酚的毒性代谢物是

A:对氨基酚
B:N-乙酰基亚胺醌
C:对乙酰氨基酚硫酸酯
D:对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
E:对苯二酚

答案：B
解析：

第6题：

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A．对乙酰氨基酚硫酸酯

B.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯

C．N-乙酰亚胺醌

D．对氨基酚 E．乙酸


正确答案：C

第7题：

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A、对乙酰氨基酚硫酸酯 B、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯

C、N-乙酰亚胺醌 D、对氨基酚

E、乙酸


正确答案：C

第8题：

对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是

A．硫酸酯

B．对氨基酚

C．N-羟基化合物

D．N-乙酰亚胺醌

E．葡萄糖醛酸酯


正确答案：D

第9题：

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A:对乙酰氨基酚的硫酸酯
B:对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
C:N-乙酰亚胺醌
D:对氨基酚
E:醋酸

答案：C
解析：
对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血及毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。

第10题：

物种差异影响化合物的毒性的例子是

A.大鼠、小鼠、狗体内发生N-羟化，N-2-乙酰氨基芴与硫酸结合变成致癌物
B.家兔体内可发生N-羟化，N-2-乙酰氨基芴与硫酸结合变成变成致癌物
C.猫体内可发生N-羟化，N-2-乙酰氨基芴与硫酸结合变成变成致癌物
D.豚鼠体内可发生N-羟化，N-2-乙酰氨基芴与硫酸结合变成变成致癌物
E.猴子体内可发生N-羟化，N-2-乙酰氨基芴与硫酸结合变成变成致癌物

答案：A
解析：

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