临床药物治疗学

NSAID类药物作用机制是什么？

题目

NSAID类药物作用机制是什么？

参考答案和解析
正确答案:不同种类的NSAID有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）前列腺素有许多功能：使血管通透性增加；各种组织动脉扩张；调节肾血流，使肾滤过率增加；促进钠排泄，降低血压；抑制胃酸分泌；使子宫肌纤维收缩，溶解黄体；舒张气管平滑肌；使鼻粘膜血管收缩；抑制血小板聚集；促进骨吸收；抑制甘油脂分解等。NSAID除了抑制前列腺素的合成外，还可抑制炎症过程中缓激肽的释放，改变淋巴细胞反应，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。也正因为NSAID抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，还同时出现相应的副作用。主要表现在胃肠道与肾脏两方面。
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相似问题和答案

第1题：

无禁忌常规应用NSAID或对乙酰氨基酚协同阿片类药物镇痛作用,应减少用量约()%。

A、15

B、30

C、50

D、65


答案：B

第2题：

关于非甾体抗炎药(NSAID)导致消化性溃疡发病的叙述，哪项是不正确的?

A．NSAID通过破坏黏膜屏障导致消化性溃疡发病

B．NSAID的局部作用是主要致溃疡机制

C．剂型改变不能降低NSAID相关溃疡的发生率

D．经肠外给药同样可以发生溃疡


正确答案：B
解析：NSAID和Hp是引起消化性溃疡发病的两个独立因素。NSAID通过破坏黏膜屏障(A项)使黏膜防御和修复功能受损而导致消化性溃疡发病。NSAID剂型改变(C项)不能降低溃疡的发生率，且经肠外途径给药同样可发生溃疡(D项)，这就提示．NSAID的局部作用并不是主要的致溃疡机制(B项的叙述是不正确的)。主要机制为抑制环氧合酶(COX)。COX是花生四烯酸合成PG的关键限速酶，导致胃肠黏膜PGE合成不足，致黏膜血流减少，细胞保护作用降低，而致溃疡发病。

第3题：

硝酸酯类及亚硝酸酯类药物防治心绞痛的主要作用机制是什么?


本题答案：(1)降低心肌耗氧量：硝酸酯和亚硝酸酯类药物，对阻力血管和容量血管都有扩张作用。用药后的综合结果是减轻了心脏的前后负荷，心肌耗氧量明显降低，有利于消除心绞痛。(2)使冠脉血流量重新分配：①硝酸酯和亚硝酸酯类能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层血流量就减少。心绞痛发作时左室舒张末压(LVEDP)增加，故心内膜下区域缺血最为严重。硝酸甘油等能降低LVEDP，又能舒张较大的心外膜血管，就使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。②该类药物能明显舒张较大的心外膜血管及侧支血管，而对阻力血管的舒张作用微弱。当冠状动脉痉挛或狭窄时，缺血区的阻力血管却因缺氧而处于舒张状态。这样，在硝酸甘油等作用下，非缺血区阻力比缺血区为大，就迫使血流从输送血管经侧支血管而流向缺血区，改善缺血区的血流供应。

第4题：

下面对非甾体抗炎药（NSAID）用于术后镇痛的叙述中错误的是（）

  • A、作用机制是通过抑制环氧化酶从而抑制前列腺素E的合成，主要作用部位在外周，部分作用在中枢
  • B、非选择性NSAID主要包括对乙酰氨基酚、布洛芬、酮咯酸、双氯芬酸、氟比洛芬酯；选择性NSAID，即环氧化酶2抑制剂
  • C、NSAID有较强消炎止痛作用，对伴有炎性反应的疼痛有效，同时可协同阿片类的镇痛作用。但单独应用时，不能有效缓解重度的疼痛，有封顶效应
  • D、非选择性NSAID均对血小板聚集有不同程度的抑制作用、易致溃疡形成、大量NSAID可促成急性肾功能不全，肾小球坏死
  • E、乙酰氨基酚的作用机制与NSAID类似，具备所有NSAID的优势和不良反应

正确答案:E

第5题：

NSAID导致消化性溃疡的主要机制是( )

A.NSAID在胃内可转变为酸性产物
B.刺激胃酸/胃蛋白酶的分泌
C.抑制环氧合酶
D.NSAID的细胞毒作用损害胃黏膜屏障

答案：C
解析：
非甾体消炎药(NSAID)是导致消化性溃疡的常见原因之一，其致病机制为：①高浓度的NSAID产生细胞毒而损害胃黏膜屏障，但这不是主要致病机制。②环氧合酶(COX)是花生四烯酸合成前列腺素的关键酶，NSAID通过抑制COX而使胃肠黏膜生理性前列腺素E的合成减少。前列腺素E可增加胃十二指肠黏液和碳酸氢盐分泌，增加黏膜血流量，从而在维持黏膜防御和修复中起重要作用。

第6题：

硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是（ ）


正确答案：B

第7题：

NSAID导致消化性溃疡的主要机制是
A. NSAID的细胞毒作用损害胃黏膜屏障 B.刺激胃酸/胃蛋白酶的分泌
C.抑制环氧合酶 D.抑制表皮生长因子的作用


答案：C
解析：
非甾体抗炎药（NSAID)是导致消化性溃疡的常见原因之一，其致病机制为：①髙浓度的NSAID 产生细胞毒而损害胃黏膜屏障，但这不是主要致病机制。②环氧合酶（COX)是花生四烯酸合成前列腺 素的关键酶，NSAID通过抑制COX而使胃肠黏膜生理性前列腺素E的合成减少。前列腺素E可增加胃 十二指肠黏液和碳酸氢盐分泌，增加黏膜血流量，从而在维持黏膜防御和修复中起重要作用。

第8题：

下面对非甾体抗炎药(NSAID)用于术后镇痛的叙述中不正确的是( )。

A、非选择性NSAID均对血小板聚集有不同程度的抑制作用、易致溃疡形成、大量NSAID可促成急性肾功能不全，肾小球坏死

B、非甾体抗炎药(NSAID)的作用机制是通过抑制环氧化酶从而抑制前列腺素E的合成，主要作用部位在外周，部分作用在中枢

C、NSAID有较强消炎止痛作用，对伴有炎性反应的疼痛有效，同时可协同阿片类的镇痛作用。但单独应用时，不能有效缓解重度的疼痛，有封顶效应

D、非选择性NSAID主要包括对乙酰氨基酚、布洛芬、酮洛酸、双氯芬酸、氟比洛芬酯；选择性NSAID，即环氧化酶2抑制剂(西乐葆)

E、乙酰氨基酚(泰诺)的作用机制与NSAID类似，具备所有NSAID的优势和不良反应


参考答案：E

第9题：

简述磺胺类药物的作用机制。


正确答案:磺胺的结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，使细菌核酸合成受阻，从而抑制细菌生长繁殖。

第10题：

关于NSAID引起的胃溃疡，下列错误的是（）。

  • A、主要机制抑制了前列腺素的合成
  • B、NSAID直接损伤上皮
  • C、NSAID直接破坏黏膜下血管
  • D、病变主要在胃窦
  • E、胃酸的影响较小

正确答案:E

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