阿司匹林在胃及小扬上部吸收，在血浆中易被酶水解成水杨酸而与血浆蛋白结合。

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第1题：

阿司匹林在空气中久放置时，易发生颜色变化(白色→淡黄→红棕→深棕色)，其原因是

A、阿司匹林发生水解

B、阿司匹林吸收氨气

C、阿司匹林产生脱羧反应

D、阿司匹林水解产生水杨酸，其酚羟基被氧化成醌式

E、水杨酸脱羧所致

答案：D

第2题：

在药物相互作用牛，对氨基水杨酸钠盐与利福平伍用，使后者作用减弱是由于（）。

A、酶促作用

B、酶抑作用

C、竞争血浆蛋白的结合

D、改变胃肠道的吸收

E、干扰药物从肾小管的重吸收

正确答案：D
解析：药效学的药物相互作用

第3题：

血浆中的胆固醇酯来源于( )

A.在胃部吸收入血

B.在小肠吸收入血

C.在血浆中经酶催化合成

D.由血浆脂蛋白释放而来

E.在肝脏合成后人血

正确答案：C

第4题：

阿司匹林药动学特点不包括

A.易从胃和小肠上部吸收
B.可被多种组织的酯酶水解
C.代谢物水杨酸有药理活性
D.水杨酸与血浆蛋白结合率低
E.阿司匹林中毒时，可用碳酸氢钠解救

答案：D

解析：

第5题：

下述对阿司匹林转运过程的描述，错误的是（）

A：食糖可降低吸收速率，但不影响吸收量
B：阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢
C：以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄
D：尿液的pH对排泄速度有影响
E：酸性尿液中排泄速度加快

答案：E

解析：

阿司匹林口服后吸收迅速、完全。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。该药物在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢，大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。故E错误。

第6题：

第一关卡效应是药物在口服后()。

A.经门静脉进入肝脏被肝药酶破坏

B.进入血液与血浆蛋白结合而失活

C.经胃时被胃酸破坏

D.经肠时被粘膜中酶破坏

E.不易被胃肠膜吸收

正确答案：AD

第7题：

能与多种蛋白水解酶结合而影响这些酶活性的血浆蛋白质是

A、ALB

B、AAG

C、HP

D、AMG

E、CRP

参考答案：D

第8题：

下列有关药物排泄的叙述，正确的有

A、药物的血浆蛋白结合率影响药物的肾排泄

B、肾小管的重吸收主要以被动转运为主

C、血浆蛋白结合率影响药物的肾小管分泌

D、药物的代谢物以结合型经胆汗排泄，在肠道中水解为原形后，易被重吸收

E、可经肾、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄

参考答案：ACDE

第9题：

下述对阿司匹林转运过程的描述，错误的是

A.食物可降低吸收速率，但不影响吸收量
B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢
C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄
D.尿液的pH对排泄速度有影响
E.酸性尿液中排泄速度加快

答案：E

解析：

本题考查阿司匹林的生物转化过程。阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，然后在肝脏代谢。最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。尿液的pH对排泄速度有影响，碱性尿液中排泄速度加快，且游离的水杨酸增多。在酸性尿液中则相反。故答案选E。

第10题：

下列有关药物排泄的叙述，正确的有

A.药物的血浆蛋白结合率影响药物的肾排泄
B.肾小管的重吸收主要以被动转运为主
C.血浆蛋白结合率影响药物的肾小管分泌
D.药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，在肠道中水解为原型后，易被重吸收
E.可经肾、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄

答案：A,D,E

解析：

1、药物的血浆蛋白结合率以及药物与血浆蛋白的竞争性结合等可影响药物的肾排泄。2、肾小管分泌可使药物的肾排泄增加，这一过程是主动转运，有载体参与。3、肾小管的重吸收主要与药物的脂溶性、pka尿液的pH和尿量密切相关。通常脂溶性非解离型药物的重吸收多，尿量增加可降低尿液中药物浓度，重吸收减少，排泄增加。4、药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，若在肠道中水解为原型，脂溶性增加，易被重吸收。5、药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。

体内药物分析

阿司匹林在胃及小扬上部吸收，在血浆中易被酶水解成水杨酸而与血浆蛋白结合。

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