药物设计学

药物靶点的内涵

题目

药物靶点的内涵

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相似问题和答案

第1题:

网络药理学研究的特点是()。

A、多靶点药物分子设计

B、单靶位的药物机制设计

C、是传统的药物研究方法

D、与活性成分无关


正确答案:A

第2题:

关于Druggability的说法,以下说法正确的是( )。

A、指的是先导化合物成药性研究

B、指的是靶点是否具有可成药性

C、已有药物上市靶点的druggability低

D、没有药物上市靶点的druggability高


答案:B

解析:Druggability指的是靶点是否具有可成药性,药物或候选药物应具有成药性 (druggability) 属性。药物或候选药物应具有成药性 (druggability) 属性。成药性是指药物除了药理活性以外的所有其他性质,即化合物具有能够进入临床1期试验的药代动力学和安全性的性质,成药性是对药物属性的要求。

第3题:

列举心脑血管药物的三大作用靶点及代表性药物。


参考答案:以普萘洛尔为代表的?-受体阻滞剂, 以维拉帕米为代表的钙拮抗剂, 以卡托普利为代表的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。 β 受体阻滞药。β 受体阻滞药如普萘洛尔,通过阻断β 受体,降低窦房节的自律性,减慢 心率; 也能降低心房内的传导组织及浦氏纤维的自律性并减慢传导; 能抑制房室节, 减慢传导, 延长有效不应期。适用于各种原因所致的心律失常。 Ca2+通道阻滞药的共同作用是阻滞 Ca2+的内流,从而调节 Ca2+参与的细胞过程。如维拉帕 米,抑制 Ca2+内流,降低窦房节和房室节 4 相坡度,降低自律性,减慢传导,延长有效不应期。 抑制心肌收缩力,降低氧耗。适用于室上性心动过速,特别是兼有冠心病、高血压的心律失常 患者。 卡托普利抑制血管紧张素转化酶,使该系统中的血管紧张素 II 和醛固酮水平降低,血容 量减少,血压下降,适用于原发性及肾性高血压。

第4题:

简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。


正确答案:能开发出这样一种药物,能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用,而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。

第5题:

共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3,某治疗药物系针对致病基因X3为靶点,且为无活性的前药,在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式,作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。

给予致病基因为X3,且药酶基因A、B、C均无突变的患者,结果是
A:非致病基因,无效
B:正中作用靶点,效果良好
C:无效,非此药作用靶点
D:无效,缘于体内不能代谢
E:基因变异影响药物结合靶点,药效不理想

答案:B
解析:
考查的是药物作用的靶点理论。

第6题:

以下不适合作为药物靶点的有( )。

A、组胺受体

B、二氢叶酸还原酶

C、肿瘤坏死因子

D、以上均可作为药物靶点


答案:D
解析:药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。

第7题:

药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3,某治疗药物系针对致病基因X3为靶点,且为无活性的前药,在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式,作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X1或X2的患者用药,结果是A、无效

B、效果良好

C、无效,缘于非此药的作用靶点

D、无效,缘于体内不能代谢为活性形式

E、基因变异影响药物结合靶点,药效不理想,剂量要调整

给予致病基因为X3、但有变异的患者用药,结果是A、致病基因不同,无效

B、针对作用靶点,效果良好

C、无此药的作用靶点,无效

D、不能代谢为活性形式,无效

E、基因变异影响药物结合靶点,药效不理想,剂量要调整

给予致病基因为X3,且药酶基因A、B、C均无突变的患者,结果是A、非致病基因,无效

B、正中作用靶点,效果良好

C、无效,非此药作用靶点

D、无效,缘于体内不能代谢

E、基因变异影响药物结合靶点,药效不理想


参考答案:问题 1 答案:C


问题 2 答案:E


问题 3 答案:B

第8题:

结合位点指的是()?

A、药物分子与生物大分子结合时占据的空间部分

B、药物分子与靶点的结合部分

C、药物分子中与靶点结合的官能团

D、药物分子与靶点结合时的化学键


参考答案:B

第9题:

共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3,某治疗药物系针对致病基因X3为靶点,且为无活性的前药,在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式,作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。

给予致病基因为X3、但有变异的患者用药,结果是
A:致病基因不同,无效
B:针对作用靶点,效果良好
C:无此药的作用靶点,无效
D:不能代谢为活性形式,无效
E:基因变异影响药物结合靶点,药效不理想,剂量要调整

答案:E
解析:
考查的是药物作用的靶点理论。

第10题:

理想的药物靶点应具有哪些特点?


正确答案:(1)药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。
(2)中靶后引起的毒副作用反应小。
(3)便于筛选药物的靶点成药性。