工学

问答题什么是半合成抗生素?简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。

题目
问答题
什么是半合成抗生素?简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。
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第1题:

下面不属于半合成抗生素的是()。

  • A、头孢菌素
  • B、青霉素
  • C、舒巴坦
  • D、阿奇霉素

正确答案:B

第2题:

半合成头孢菌素类与本合成青霉素的生产工艺路线类似,主要有()、()和()三种。


正确答案:微生物酰化法;化学酰化法;以工业生产的廉价青霉素为原料的青霉素扩环法

第3题:

天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。


参考答案:
答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。

第4题:

以下有关青霉素类抗生素的来源的叙述中,最正确的是()

  • A、发酵制造
  • B、半合成制造
  • C、全合成制造
  • D、由发酵液提取
  • E、由发酵液提取或半合成制造

正确答案:E

第5题:

阿莫西林()。

  • A、第一代头孢菌素
  • B、第二代头孢菌素
  • C、第三代头孢菌素
  • D、半合成广谱青霉素
  • E、半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素

正确答案:D

第6题:

半合成头孢菌素主要结构改造的位置?化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点?  


正确答案:可何改造的部位有四个,即7-酰氨基部分,7-氢原子,环中的硫原子和3-位取代基;采用化学酰化法酰化具有专属性强,副反就少,反应条件温和,产品纯度高等优点。

第7题:

阿莫西林属于()。

  • A、第一代头孢菌素
  • B、第二代头孢菌素
  • C、第三代头孢菌素
  • D、半合成广谱青霉素
  • E、半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

正确答案:D

第8题:

青霉素G是半合成抗生素。


正确答案:错误

第9题:

邻氯青霉素是耐酸与耐酶的半合成青霉素。


正确答案:正确

第10题:

头孢呋辛是()。

  • A、第一代头孢菌素
  • B、第二代头孢菌素
  • C、第三代头孢菌素
  • D、半合成广谱青霉素
  • E、半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

正确答案:B