工学
多选题关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）AN-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好BN-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D在1位和8位间成环状化合物时，产
题目
N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
相似问题和答案
第1题：
按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为
A、喹啉羧酸类
B、吡啶并吡啶羧酸类
C、萘啶羧酸类
D、吡唑酮类
E、A、B、C都正确
第2题：
参考答案：
（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
第3题：
第4题：
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
第5题：
以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有
A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物
B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物
C、光照可分解
D、易和金属离子形成螫合物
E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物
第6题：
抗菌作用必需的基本药效基团
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中
5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性，所以答案为B。
第7题：
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟，对光不稳定
第8题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是
A.1位氮原子无取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位无取代
E.6位氟原子取代
B
第9题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
第10题：
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A．6位F原子取代与光毒性有关
B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C．3位羧基成酯或还原都有活性
D．1位无取代活性最佳
E．4位羰基是活性必需基团