工学
问答题什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。
题目
问答题
什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。
参考答案和解析
正确答案：
通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。
解析：
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相似问题和答案
第1题：
下面不属于半合成抗生素的是（）。
- A、头孢菌素
- B、青霉素
- C、舒巴坦
- D、阿奇霉素
正确答案:B
第2题：
半合成头孢菌素类与本合成青霉素的生产工艺路线类似，主要有（）、（）和（）三种。
正确答案:微生物酰化法；化学酰化法；以工业生产的廉价青霉素为原料的青霉素扩环法
第3题：
天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。
参考答案：
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
第4题：
以下有关青霉素类抗生素的来源的叙述中，最正确的是（）
- A、发酵制造
- B、半合成制造
- C、全合成制造
- D、由发酵液提取
- E、由发酵液提取或半合成制造
正确答案:E
第5题：
阿莫西林（）。
- A、第一代头孢菌素
- B、第二代头孢菌素
- C、第三代头孢菌素
- D、半合成广谱青霉素
- E、半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素
正确答案:D
第6题：
半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？
正确答案:可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。
第7题：
阿莫西林属于（）。
- A、第一代头孢菌素
- B、第二代头孢菌素
- C、第三代头孢菌素
- D、半合成广谱青霉素
- E、半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
正确答案:D
第8题：
青霉素G是半合成抗生素。
正确答案:错误
第9题：
邻氯青霉素是耐酸与耐酶的半合成青霉素。
正确答案:正确
第10题：
头孢呋辛是（）。
- A、第一代头孢菌素
- B、第二代头孢菌素
- C、第三代头孢菌素
- D、半合成广谱青霉素
- E、半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
正确答案:B