工学
单选题抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数是利用（）将代谢物结构作细微的改变而得。A 前药原理B 生物电子等排原理C 剖裂原理D 软药原理
题目
单选题
抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数是利用（）将代谢物结构作细微的改变而得。
A
前药原理
B
生物电子等排原理
C
剖裂原理
D
软药原理
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相似问题和答案
第1题：
某些酶的Km值可因某些结构上与底物相似的代谢物的存在而改变。()
此题为判断题(对，错)。
参考答案：对
第2题：
抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水解为吡嗪羧酸而发挥作用，吡嗪酰胺的结构是
正确答案：C
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第3题：
关于他莫昔芬叙述错误的是()。
A、属于三苯乙烯类结构
B、抗雌激素类药物
C、药用反式几何异构体
D、代谢物也有抗雌激素活性
E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬
正确答案：C
第4题：
药物在体内代谢一般产生
A:酸性增强的代谢物
B:碱性增强的代谢物
C:极性增强的代谢物
D:油/水分配系数高的代谢物
E:水溶性减弱的代谢物
B:碱性增强的代谢物
C:极性增强的代谢物
D:油/水分配系数高的代谢物
E:水溶性减弱的代谢物
答案：C
解析：
第5题：
司莫司汀属于下列哪一类抗肿瘤药物( )
A.叶酸类抗代谢物
B.嘌呤类抗代谢物
C.亚硝基脲类烷化剂
D.嘧啶类抗代谢物
E.氮芥类烷化剂
B.嘌呤类抗代谢物
C.亚硝基脲类烷化剂
D.嘧啶类抗代谢物
E.氮芥类烷化剂
答案：C
解析：
第6题：
Lovartsatin为什么被称为前药,说明其代谢物的结构特点?
答案：Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。
第7题：
A.与mRNA上的帽子结构结合，又称为帽子结合蛋白
B.
C.
D.众多生物活性物质、抗代谢物、抗生素等作用的靶点
B.
C.
D.众多生物活性物质、抗代谢物、抗生素等作用的靶点
答案：B,C,D
解析：
第8题：
下列对抗代谢含义解释错误的是( )。
A 抗代谢物的结构与代谢物不相似
B 抗代谢物也是酶抑制剂
C 抗代谢物可以导致致死合成
D 抗代谢物的设计运用电子等排原理
参考答案A
第9题：
具有硝酸酯结构，体内代谢物有活性的药物为
答案：E
解析：
考试技巧：首先认识重要的基团和环，练一练从结构中认出来就可以了，不要去记每个药物的结构。本题认识硝酸酯后，5个答案只有E答案结构中有硝酸酯基团。
第10题：
奥卡西平和卡马西平共有的代谢物结构是
答案：E
解析：
本组题考查卡马西平、奥卡西平的结构及二者的代谢。