医学

问答题药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响作用强度?

题目
问答题
药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响作用强度?
参考答案和解析
正确答案: 由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物,药物蛋白结合率的轻微变化,可能导致血中游离药物浓度明显变化,因而会显著影响药物作用强度。如结合率高达98%的药物,若结合率降低1%,则可以使游离药物浓度上升1.5倍,可显著影响作用强度。
对于低蛋白结合率的药物,结合率的轻微改变,对血中游离药物浓度影响不明显,因此不会显著影响药物作用强度。
解析: 暂无解析
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第1题:

肾功能损害酸性药物(苯妥英钠、呋塞米)血浆蛋白结合率下降其作用机制为( )

A.血浆蛋白含量下降

B.酸性代谢产物蓄积,竞争血浆蛋白,使药物蛋白结合率下降

C.血浆蛋白结构或构型改变

D.血浆蛋白结合率改变,药物分布容积也可改变


正确答案:ABC

第2题:

甲药的血浆蛋白结合率为98%,如果乙药与甲药竞争血浆蛋白结合部位,产生的结果是( )。

A.甲药的血浆蛋白结合率升高

B.甲药的游离型药物增加

C.甲药的药效降低

D.甲药的作用持续时间延长

E.甲药的作用强度和时间均不受影响


正确答案:D

第3题:

A药的血浆蛋白结合率为98%,如果B药与A药竞争血浆蛋白结合部位,产生的结果是()。

A.A药的游离型药物增加

B.A药的药效降低

C.A药的作用强度和时间均不受影响

D.A药的血浆蛋白结合率升高

E.A药的作用持续时间缩短


正确答案:A

第4题:

药物与血浆蛋白的轻微改变(如变化率为1%)最有可能影响

A、药理作用强度

B、药物的代谢途径

C、药物的表观分布容积

D、药物的生物半衰期

E、药物的作用部位


参考答案:A

第5题:

下列可影响药动学的因素中,改变药物分布的主要因素是

A、胃排空速率

B、胃肠液pH变化

C、胃排空速率变化

D、血浆蛋白结合率

E、酶诱导/抑制作用


参考答案:D

第6题:

药物与血浆蛋白结合的时间性变化只对高结合率药物有显著的临床意义,高结合率一般指

A、结合率大于40%

B、结合率大于50%

C、结合率大于60%

D、结合率大于70%

E、结合率大于80%


参考答案:E

第7题:

随蛋白结合率下降,引起药理作用显著增强的是

A、高蛋白结合率的药物

B、中蛋白结合率的药物

C、低蛋白结合率的药物

D、游离型浓度高的药物

E、游离型浓度低的药物


参考答案:A

第8题:

血浆蛋白结合率的改变会进一步影响药物的( )。

A.分布容积

B.半衰期

C.肾清除率

D.受体结合量

E.不良反应


正确答案:ABCDE
本题考查药物与血浆蛋白结合对其的影响。只有游离型的药物才具有活性,发挥药理馆用,进行代谢及排泄。因此药物蛋白结合率的改变,会带来药物分布容积、半衰期、肾清除率、受体结合量等一系列的改变,最后导致药效与不良反应的改变。

第9题:

以下药物相互作用,可能影响临床药效的是

A、协同作用

B、敏感化作用

C、减少不良反应

D、胃排空时间改变

E、药物血浆蛋白结合率改变


参考答案:ABCDE

第10题:

1药的血浆蛋白结合率为98%.,如果2药与1药竞争血浆蛋白结合部位,产生的结果是

A.1药的血浆蛋白结合率升高

B.1药的游离型药物增加

C.1药的药效降低

D.1药的作用持续时间延长

E.1药的作用强度和时间均不受影响


正确答案:B
解析:药的血浆蛋白结合率为98%.,则游离型只占2%.。一般药物血浆蛋白结合率越高,越容易受到其他药物血浆蛋白置换作用的影响。2药与1药竞争血浆蛋白结合部位,则1药血浆蛋白结合率降低(选项A错误),游离型药物增加(选项B正确)。游离型药物有活性而发挥药理作用,因此1药的药效应升高(选项C错误)。和血浆蛋白结合的药物是运载药物到达作用部位的方式,同时也是储备药物的形式,血浆蛋白结合率高时,药效往往持久,反之血浆蛋白结合率降低,作用持续时间缩短(选项D、E错误)。

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