药师基础知识
单选题下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）A C17位引入卤素B C17位醚化C C3位引入乙基D C17位引入乙炔基E 3位羟基酯化
题目
单选题
下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
A
C17位引入卤素
B
C17位醚化
C
C3位引入乙基
D
C17位引入乙炔基
E
3位羟基酯化
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相似问题和答案
第1题：
胎盘催乳素与下列哪个激素具有最大的结构同源性
A、雌二醇
B、黄体酮
C、母体催乳素
D、生长激素
E、hCG
参考答案：D
第2题：
下面哪个不是常用的雌激素口服制剂()。
A.尼尔雌醇
B.结合雌激素
C.己烯雌酚
D.戊酸雌二醇
E.17β雌二醇
正确答案：A
第3题：
对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()
(A) 可以口服
(B) 长效
(C) 增强活性
(D) 改善来源困难
(E) 增加水溶性
参考答案：(AB)
第4题：
对雌二醇进行结构改造的主要目的是
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.增强药物稳定性，延长作用时间，可以用来口服
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.增强药物稳定性，延长作用时间，可以用来口服
答案：E
解析：
雌二醇口服经肝脏被破坏，生物利用度低，作用时间短，故口服无效。对雌二醇进行结构改造后，可增强药物稳定性，延长作用时间，以便口服。
第5题：
下列哪个药物具有盐酸苯肼反应?（）
A.黄体酮
B.苯甲酸雌二醇
C.雌二醇
D.甲睾酮
E.氢化可的松
正确答案：E
第6题：
口服雌激素效应最强的是哪个()。
A.己烯雌酚
B.戊酸雌二醇
C.炔雌醇3-甲醚
D.乙炔雌二醇
E.炔雌醇环戊醚
正确答案：D
第7题：
雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?
正确答案:雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17β羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17β位引入乙炔基，阻止16α位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。
第8题：
下列哪个药物不能口服（ ）。
A．雌二醇
B．炔雌醇
C．己烯雌酚
D．炔诺酮
E．左炔诺孕酮
正确答案：A
答案为[A]考查雌二醇的理化性质及特点。因雌二醇在体内极易氧化代谢失活，故口服无效。
答案为[A]考查雌二醇的理化性质及特点。因雌二醇在体内极易氧化代谢失活，故口服无效。
第9题：
雌二醇结构改造的主要目的是
A、增加雌激素活性
B、增加稳定性，可口服
C、改善吸收
D、增加孕激素活性
E、减少副作用
参考答案：B
第10题：
下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效
A.C
位引入卤素
B.C
位醚化
C.C
位引入乙基
D.C
位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
位引入卤素B.C
位醚化C.C
位引入乙基D.C
位引入乙炔基E.3位羟基酯化
答案：D
解析：
雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。