药师基础知识
单选题以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）A 提高药物的化学活性B 减少药物毒副作用C 增强临床疗效D 药理作用更为专一E 可以用来口服
题目
单选题
以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
A
提高药物的化学活性
B
减少药物毒副作用
C
增强临床疗效
D
药理作用更为专一
E
可以用来口服
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相似问题和答案
第1题：
先导化合物的优化的目的是完善先导化合物的活性和成药性,得以确定候选化合物。()
此题为判断题(对，错)。
正确答案:正确
第2题：
更新改造项目主要有( )。
A.以改进技术为目的的项目
B.以扩大生产规模为目的的项目
C.以增强市场竞争力为目的的项目
D.以增加产品品种为目的的项目
E.以节约资源为目的的项目
B.以扩大生产规模为目的的项目
C.以增强市场竞争力为目的的项目
D.以增加产品品种为目的的项目
E.以节约资源为目的的项目
答案：A,D,E
解析：
更新改造项目是指经批准，具有独立设计文件(或项目建议书)的技术改造工程，或企业、事业单位及其主管部门制定的技术改造计划方案中能独立发挥效益的工程，如以改进技术、增加产品品种、节约资源为主要目的的项目。
第3题：
对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()
(A) 可以口服
(B) 长效
(C) 增强活性
(D) 改善来源困难
(E) 增加水溶性
参考答案：(AB)
第4题：
以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
答案：E
解析：
内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。
第5题：
A.己烯雌酚
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.甲地孕酮
E.米非司酮
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.甲地孕酮
E.米非司酮
以黄体酮为先导化合物，经结构改造可得
答案：D
解析：
炔雌醇为雌激素类药物，和炔诺酮或甲地孕酮配伍可制成口服避孕药。己烯雌酚为非甾体化合物。以黄体酮为先导化合物，经结构改造可得甲地孕酮。
第6题：
雌二醇结构改造的主要目的是
A、增加雌激素活性
B、增加稳定性，可口服
C、改善吸收
D、增加孕激素活性
E、减少副作用
参考答案：B
第7题：
对米非司酮的说明，正确的是
A:以炔诺酮为先导化合物经结构改造修饰后得到的新型化合物
B:C11β-甲氨基苯基的引入是导致炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因
C:丙炔基的引入使结构更稳定
D:9,10位双键的引入使整个甾体母核共轭性增加
E:临床用于抗早孕
B:C11β-甲氨基苯基的引入是导致炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因
C:丙炔基的引入使结构更稳定
D:9,10位双键的引入使整个甾体母核共轭性增加
E:临床用于抗早孕
答案：A,B,C,D,E
解析：
第8题：
从药物化学角度看，新药设计不包括下列哪个
A．计算机辅助分子设计
B．剂量范围的确定
C．先导化合物的发掘和设计
D．先导化合物的结构修饰
E．先导化合物的结构改造
正确答案：B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。
第9题：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
答案：E
解析：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。
第10题：
雌二醇结构改造的主要目的是
A.增加雌激素活性
B.增加稳定性，可口服
C.改善吸收
D.增加孕激素活性
E.减少副作用
B.增加稳定性，可口服
C.改善吸收
D.增加孕激素活性
E.减少副作用
答案：B
解析：
考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。