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问答题简述普萘洛尔的药理作用及临床应用。

题目
问答题
简述普萘洛尔的药理作用及临床应用。
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相似问题和答案

第1题:

普萘洛尔的代谢物中较原药半衰期明显延长的是

A、α-萘酚

B、β-萘酚

C、4-羟基普萘洛尔

D、3-羟基普萘洛尔

E、2-羟基普萘洛尔


参考答案:C

第2题:

简述普萘洛尔降压作用特点和机理。


正确答案: 交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时,心肌自律性增高,传导速度增快,不应期缩短,易引起快速性心律失常。普萘洛尔则能阻止这些反应。
(1)降低自律性对窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维都能降低自律性。在运动及情绪激动时作用明显。也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极幅度而防止触发活动。
(2)传导速度阻断β受体的浓度并不影响传导速度。超过此浓度使血药浓度达100ng/mg以上,则有膜稳定作用,能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,对某些必须应用大量才能见效的病例,这种膜稳定作用是参与治疗的。
(3)不应期治疗浓度缩短浦肯野纤维APD和ERP,高浓度则延长之。对房室结ERP有明显的延长作用,这和减慢传导作用一起,是普萘洛尔抗室上性心律失常的作用基础。

第3题:

简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛的药理作用基础。


参考答案:两药联合应用时硝酸酯类可通过扩张小动脉和小静脉,减少回心血量,心室容积缩小,室壁张力及外用阻力下降,心肌耗氧量减少。普萘洛尔通过抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧量,故可产生协同作用。硝酸酯类有反射性引起心率加快的缺点,普萘洛尔有引起心室增大和射血时间延长的不足,两药联合用药又可相互取长补短,普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快;而硝酸甘油可缩小普萘洛尔引起的心室容积扩大和射血时间延长。两药合用可达到消除各自不良反应并协同降低心肌耗氧量,增强抗心绞痛作用的目的。

第4题:

简述普萘洛尔在降血压方面的作用机制、临床应用及不良反应。


正确答案:(1)作用机制:普奈洛尔分别阻断心脏、肾小球旁细胞、外周突触前膜和中枢兴奋性神经元四个部位的β受体而产生降压作用。
(2)临床应用:轻中度高血压。
(3)不良反应:主要为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。

第5题:

阐述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的机理及注意事项。


正确答案:(1)合用机理:
①协同降低心肌耗氧:硝酸甘油可通过扩张小静脉和小动脉,减少回心血量,减小心室容积,降低降低心室壁张力和外周阻力,从而降低心肌耗氧;普奈洛尔通过抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧。
②消除各自的不良反应:普奈洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油可缩小普奈洛尔所引起的心室容积增大和射血时间延长。
(2)注意事项:两药都有降压作用,合用时可导致降压作用过强,可能引起冠脉灌注不足。

第6题:

简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基础。


正确答案:二药合用能协同降低耗氧量,普萘洛尔能对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快,硝酸酯类可缩小普萘洛尔所致的心室容积增大和心室射血时间延长,相互取长补短,合用时用量减少,副作用也减少。

第7题:

简述普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛增加疗效的道理及应用时的注意事项。


正确答案: 硝酸甘油可扩张静脉和动脉而降低心脏的前后负荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供应,但可反射性使心率加快和心肌收缩力加强从而增加心肌耗氧量;普萘洛尔阻滞β受体,可抑制心肌收缩力,减慢心率而降低心肌耗氧量,但可扩大心室容积,延长射血时间。两药合用可协同降低心肌耗氧量的作用,又可相互抵消不利作用,从而增强抗心绞痛的疗效。但二药均可使血压降低,合用时应注意剂量不宜过大。

第8题:

简述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。


参考答案:普萘洛尔属无内在拟交感活性的β1和β2受体阻断药。
  ①心血管系统:阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,心输出量和心肌耗氧量减少。对血管β2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人,收缩压和舒张压均有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果(详见抗高血压药)。还可减少冠状动脉的血流量。
  ②支气管平滑肌:阻断支气管β2受体,可使之收缩,增加呼吸道阻力,可诱发或加重支气管哮喘的发作。
  ③代谢:抑制脂肪和糖原的分解。
  ④肾素:抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
  不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有:
  ①诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。
  ②心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。
  ③反跳现象。长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然骤升,心绞痛者再度频繁发作等。因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。
  普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。

第9题:

普萘洛尔抗心律失常的临床应用主要有哪些方面?


正确答案:主要用于室上性心律失常。交感神经兴奋性过高,甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速;与强心苷或地尔硫卓合用,控制房扑房颤和阵法性室上性心动过速的室性频率过快;心肌梗死患者(减少心律失常,缩小心肌梗死范围)

第10题:

与普萘洛尔比较,噻吗洛尔,艾司洛尔,吲哚洛尔,拉贝洛尔有哪些药理学和临床应用特点?


正确答案:1、普萘洛尔是无内在交感作用的β1和β2受体阻断药。阻断心脏β1使心肌收缩力减弱,减慢心率,心排出量减少,耗氧量减少;阻断血管β2受体,舒张血管作用被阻断,但由于心排出量减少血压仍然降低;阻断支气管β2受体,增加呼吸道阻力,因此支气管哮喘病人禁用;由于血压降低肾血流量减少,增加钠潴留和血容量;同时减少了糖原分解和胰高血糖素分泌。临床主要用于治疗高血压、青光眼、偏头痛、甲亢、心绞痛、心肌梗死等。
2、噻吗洛尔:阻断β1和β2受体效能比普萘洛尔大,无内在拟交感作用,减少房水的产生。用于慢性开角型青光眼和高血压的治疗。
3、艾司洛尔:有心脏选择性,对肺功能、外周阻力和糖代谢基本无影响,半衰期仅10min。可用于伴有肺功能受损或者伴有糖尿病的高血压患者。
4、吲哚洛尔:有弱的激动β1和β2受体作用,即内在拟交感活性。其抑制作用较普萘洛尔弱,减少对脂和糖代谢的感染,主要用于伴有中度心动过缓的高血压,可用于治疗糖尿病。
5、拉贝洛尔:同时阻断α1和β受体的作用,降低血压。可对抗其他β受体阻断药产生的外周缩血管作用,用于治疗外周阻力型高血压以及妊娠高血压。