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布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小 B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体 C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定 D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用 E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

题目
布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
  异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
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第1题:

氯霉素的结构特点不包括哪一个

A.含有两个手性碳原子,四个旋光异构体

B.含对硝基苯结构

C.仅1R,2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性

D.化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型

E.含有二氯乙酰胺结构


正确答案:D
D[解析]氯霉素的化学名称是D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。以乙酰胺为母体,在氮原子上连有对硝基苯乙基,在乙基的α位连有羟基甲基,β位连有羟基,在乙酰胺的2位连有2个氯,构型为D-苏式-(-)体。故选项D不符合氯霉素的结构特点。

第2题:

在体内R型异构体可转化为S型异构体的是

A.水杨酸

B.秋水仙碱

C.塞来昔布

D.布洛芬

E.萘丁美酮


正确答案:D
布洛芬R型异构体在体内可以转化为S型异构体,所以答案为D。

第3题:

下列说法正确的是

A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性

B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解

D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类

E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同


正确答案:E
布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

第4题:

在体内R型异构体可转化为S型异构体

A、水杨酸

B、秋水仙碱

C、塞来昔布

D、布洛芬

E、萘丁美酮


正确答案:D

第5题:

布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


正确答案:B

第6题:

以下氯霉素的结构特点不包括

A.含有两个手性碳原子,四个旋光异构体

B.含对硝基苯结构

C.仅1R,2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性

D.化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型

E.含有二氯乙胺结构


正确答案:D
氯霉素的化学结构中含有对硝基苯基、丙二醇及二氯乙酰胺基。含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体,其中仅1R,2R(一)-苏阿糖型异构体有抗菌活性。

第7题:

布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临

床用其外消旋体。


参考答案强

第8题:

在体内R型异构体可转化为S型异构体( )。


正确答案:D

第9题:

在体内经代谢可将R-(-)异构体转化为S-(+)异构体而起效的药物是

A、柰普生

B、布洛芬

C、吡罗昔康

D、吲哚美辛

E、阿司匹林


参考答案:B

第10题:

对布洛芬描述正确的有

A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

答案:C,D
解析:

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