初级药师

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()A、C17位引入卤素B、C17位醚化C、C3位引入乙基D、C17位引入乙炔基E、3位羟基酯化

题目

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()

  • A、C17位引入卤素
  • B、C17位醚化
  • C、C3位引入乙基
  • D、C17位引入乙炔基
  • E、3位羟基酯化
参考答案和解析
正确答案:D
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第1题:

雄激素的结构特征是( )。

A.以雌甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C17位有β-羟基

B.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有酮基,C17位有β-羟基

C.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C17位有a-羟基

D.以雄甾烷为母体,c3位有酮基。C4位有双键,C17位有一个羟基

E.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,CA位有双键,C17位有β羟基


正确答案:E

第2题:

以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

A、C-6位引入烷基或卤素

B、在6,7位间引入双键

C、18位引入甲基

D、20位羰基还原成羟基

E、在17位引入乙酰氧基


参考答案:D

第3题:

对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

A、17位羟基被酯化

B、除去19角甲基

C、9α位引入卤素

D、A环2,3位并入五元杂环

E、3位羰基还原成醇


参考答案:BD

第4题:

对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强( )。

A:17位羟基被酯化
B:除去19位甲基
C:9α位引入卤素
D:A环2,3位并入五元杂环
E:3位羰基还原成醇

答案:B,D
解析:
将睾酮的19位甲基去除得苯丙酸诺龙,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用;对睾酮A环进行结构修饰,引入2位羟甲烯基,并且辅以引入17α位甲基,得羟甲烯龙,其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍,雄激素活性仅为后者的五分之二;在睾酮的A环并上吡唑环,17α位引入甲基得司坦唑醇,其蛋白同化作用为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的四分之一。

第5题:

对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

A:17位羟基被酯化
B:除去19角甲基
C:9α位引入卤素
D:A环2,3位并入五元杂环
E:3位羰基还原成醇

答案:B,D
解析:

第6题:

肾上腺皮质激素类药物的结构特征是

A.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基

B.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基,多数可在C17位上有α型羟基

C.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羰基,多数可在C17位上有α型羟基

D.以孕甾烷为母体,C3位有双键,C4位有酮基,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基

E.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基或羰基,在C17位上有α型羟基


正确答案:A

第7题:

雄激素的结构特征是

A.以雌甾烷为母体,C3位有酮基,C:位有双键,C17位有β-羟基

B.以雄甾烷为母体,C3位有双键,C4位有酮基,C17位有β-羟基

C.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C17位有α-羟基

D.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C17位有-个羟基

E.以雄甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C17位有β-羟基


正确答案:E

第8题:

甾体雌激素类药物结构特征是

A.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯

B.A环为苯环,C3位上有酚羟基,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯

C.A环为杂环,C13位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基或酮基,羟基常与酸成酯

D.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基,羟基常与酸成酯

E.A环为苯环,C3位上有酚羟基或与酸成酯,C17位上有羟基或酮基,羟基常与酸成酯


正确答案:E

第9题:

睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案:C
解析:
本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

第10题:

肾上腺皮质激素类药物的结构特征是

A.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基,多数可在C17位上有α型羟基
B.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有酮基,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基
C.以孕甾烷为母体,以位有酮基,C4位有双键,C11位有羰基,多数可在C17位上有α型羟基
D.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基或羰基,在C17位上有α型羟基
E.以孕甾烷为母体,C3位有酮基,C4位有双键,C11位有羟基或羰基,多数可在C17位上有α型羟基

答案:E
解析:

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