医用药理学

合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

题目

合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

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第1题：

关于抗菌药PK／PD,说法正确的是()

A.根据抗菌药物PK/PD的特点大致分为两大类：时间依赖型和浓度依赖型

B.与浓度依赖型抗菌药的有效性相关的参数包括：Cmax/MIC和AUC/MIC

C.与时间依赖型抗菌药的有效性相关的参数包括：%T>MIC

D.碳青霉烯类抗菌药增加每次给药剂量可以获得最大作用量

E.氨基糖苷类抗菌药增加给药频次可以获得最大作用量


答案：ABC

第2题：

下列说法正确的是：

A.抗菌药物包括抗生素和合成抗菌药

B.中药没有副作用

C.胶囊打开服用效果更佳

D.只有假冒伪劣药品才有不良反应


参考答案：A

第3题：

抗菌药的作用机制包括

A、抑制细菌细胞壁合成

B、影响胞浆膜的通透性

C、抑制蛋白质合成

D、抑制核酸代谢

E、抑制糖代谢


参考答案：ABCD

第4题：

试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。


正确答案: （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。

第5题：

有关抗菌药下列叙述正确的是()

A. 抗菌药就是抗生素

B. 抗菌药就是具有抗菌作用的抗生素

C. 抗菌药是用于治疗细菌感染性疾病的药物，包括化学合成抗菌药和抗菌抗生素

D. 抗菌药就是抗肿瘤抗生素

E. 抗菌药是指具有生物活性的抗生素


标准答案：C

第6题：

下面关于氨基糖苷类抗菌药说法错误的是:()

A.氨基糖苷类抗菌药主要作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常，阻碍已合成蛋白的释放使细菌细胞膜通透性增加

B.氨基糖苷类抗菌谱包括革兰氏阴性杆菌，铜绿假单胞菌和金黄色葡萄糖球菌

C.细菌对本类药的耐药性主要通过质粒传到产生钝化酶所致

D·不同氨基糖苷类抗菌药之间存在不完全


正确答案：B

第7题：

影响抗菌药物使用强度的因素包括()。

A、抗菌药日剂量

B、抗菌药用药疗程

C、抗菌药用药人数

D、抗菌药联合应用


答案：ABD

第8题：

有些抗菌药应用之后,即使抗菌药浓度降低到低于MIC,也能抑制细菌的繁殖。这种现象称为抗菌药()。

A、协同作用

B、后效应

C、增强作用

D、拮抗作用


答案：C

第9题：

抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。


正确答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。
（1）青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性，从而破坏细菌细胞壁合成；与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而达到杀菌作用。
（2）半合成青霉素：在酰胺酶作用下可分解青毒素G，得到主核6-APA，在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团，耐酸、耐酶或广谱
（3）头孢菌素类：抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。
大环内酯类：通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合，从而抑制细菌蛋白质合成，达到抑菌作用。
林可霉素类：作用机制与大环内酯类相似，主要对革兰氏阳性菌敏感，对革兰氏阴性菌效差，最大特点是本药渗透到骨组织中。
氨基糖苷类：主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。
多粘菌素类：能选择性与细菌细胞膜磷脂部分结合，使膜的通透性被破坏，导致菌体内的一些重要成分如氨基酸、核苷酸等漏出在死亡，呈杀菌作用。
四环素类：通过影响敏感菌蛋白质合成而产生强抑制作用，虽细菌对四环素类产生抗药性较慢，但本类天然药物之间存在交叉抗药性，而半合成四环素类与天然四环素之间无交叉抗药性。
氯霉素：主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥强抑菌作用。喹诺酮类：通过抑制细菌DNA回旋酶而影响DNA合成，防碍NDA复制，导致细菌死亡。
磺胺药物：通过抑制细菌叶酸代谢而呈现抑菌作用的。

第10题：

简述抗菌药作用机制及耐药机制？


正确答案: （1）抑制细菌细胞壁的合成
（2）改变胞浆膜的通透性
（3）抑制蛋白质的合成
（4）影响核酸和叶酸代谢
耐药机制：
（1）产生灭火酶
（2）抗菌药物作用靶位改变
（3）改变细菌外膜通透性
（4）影响主动外流系统

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