医学
问答题合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。
题目
参考答案和解析
（1）喹诺酮类药物抗菌作用机制：喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。
（2）磺胺类药：是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA.和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
（3）甲氧苄啶TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
（4）硝基呋喃类药：且不易产生耐药性，敏感细菌将药物代谢为高活性的还原物质，能损伤细菌的DNA。或抑制细菌的乙酰辅酶A，导致糖代谢障碍。如：呋喃唑酮又名痢特灵。
相似问题和答案
第1题：
A.根据抗菌药物PK/PD的特点大致分为两大类：时间依赖型和浓度依赖型
B.与浓度依赖型抗菌药的有效性相关的参数包括：Cmax/MIC和AUC/MIC
C.与时间依赖型抗菌药的有效性相关的参数包括：%T>MIC
D.碳青霉烯类抗菌药增加每次给药剂量可以获得最大作用量
E.氨基糖苷类抗菌药增加给药频次可以获得最大作用量
第2题：
下列说法正确的是：
A.抗菌药物包括抗生素和合成抗菌药
B.中药没有副作用
C.胶囊打开服用效果更佳
D.只有假冒伪劣药品才有不良反应
第3题：
抗菌药的作用机制包括
A、抑制细菌细胞壁合成
B、影响胞浆膜的通透性
C、抑制蛋白质合成
D、抑制核酸代谢
E、抑制糖代谢
第4题：
简述抗菌药作用机制及耐药机制？
正确答案:（1）抑制细菌细胞壁的合成
（2）改变胞浆膜的通透性
（3）抑制蛋白质的合成
（4）影响核酸和叶酸代谢
耐药机制：
（1）产生灭火酶
（2）抗菌药物作用靶位改变
（3）改变细菌外膜通透性
（4）影响主动外流系统
第5题：
A. 抗菌药就是抗生素
B. 抗菌药就是具有抗菌作用的抗生素
C. 抗菌药是用于治疗细菌感染性疾病的药物，包括化学合成抗菌药和抗菌抗生素
D. 抗菌药就是抗肿瘤抗生素
E. 抗菌药是指具有生物活性的抗生素
第6题：
A.氨基糖苷类抗菌药主要作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常，阻碍已合成蛋白的释放使细菌细胞膜通透性增加
B.氨基糖苷类抗菌谱包括革兰氏阴性杆菌，铜绿假单胞菌和金黄色葡萄糖球菌
C.细菌对本类药的耐药性主要通过质粒传到产生钝化酶所致
D·不同氨基糖苷类抗菌药之间存在不完全
第7题：
A、抗菌药日剂量
B、抗菌药用药疗程
C、抗菌药用药人数
D、抗菌药联合应用
第8题：
A、协同作用
B、后效应
C、增强作用
D、拮抗作用
第9题：
抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用？每类抗菌作用机制各列举一个代表药名。
正确答案:（1）影响叶酸代谢：抑制二氢叶酸合成酶或还原酶，最终抑制蛋白质合成，抑制细菌生长繁殖，如磺胺类、TMP。
（2）抑制细菌细胞壁合成：如青霉素G。
（3）影响细胞膜通透性：使菌体内容物外漏，如两性霉素B。
（4）抑制蛋白质合成：如庆大霉素。
（5）抑制核酸代谢：使RNA或DNA不能合成，如利福平。
第10题：
抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。
正确答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。
（1）青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性，从而破坏细菌细胞壁合成；与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而达到杀菌作用。
（2）半合成青霉素：在酰胺酶作用下可分解青毒素G，得到主核6-APA，在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团，耐酸、耐酶或广谱
（3）头孢菌素类：抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。
大环内酯类：通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合，从而抑制细菌蛋白质合成，达到抑菌作用。
林可霉素类：作用机制与大环内酯类相似，主要对革兰氏阳性菌敏感，对革兰氏阴性菌效差，最大特点是本药渗透到骨组织中。
氨基糖苷类：主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。
多粘菌素类：能选择性与细菌细胞膜磷脂部分结合，使膜的通透性被破坏，导致菌体内的一些重要成分如氨基酸、核苷酸等漏出在死亡，呈杀菌作用。
四环素类：通过影响敏感菌蛋白质合成而产生强抑制作用，虽细菌对四环素类产生抗药性较慢，但本类天然药物之间存在交叉抗药性，而半合成四环素类与天然四环素之间无交叉抗药性。
氯霉素：主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥强抑菌作用。喹诺酮类：通过抑制细菌DNA回旋酶而影响DNA合成，防碍NDA复制，导致细菌死亡。
磺胺药物：通过抑制细菌叶酸代谢而呈现抑菌作用的。