苯环可以用其他环代替
苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
氨基N4上一定要有取代基
磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主
苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团
第1题:
关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的
A.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血
B.磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C.细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D.磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物有影响
E.中效磺胺易致泌尿系统损害
第2题:
关于磺胺类药物的叙述,下列正确的是
A、葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血
B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响
E、中效磺胺易致泌尿系统损害
第3题:
A、准则效度
B、效标效度
C、构想效度
D、内容效度
第4题:
以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A、通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B、是计算机辅助药物设计的重要内容
C、是一种新药设计的研究方法
D、Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E、定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
第5题:
研究药物的化学结构与体内变化的关系属于
A.构效关系
B.构毒关系
C.构代关系
D.构性关系
E.构合关系
第6题:
关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的
A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血
B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响
E、中效磺胺易致泌尿系统损害
第7题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第8题:
研究药物化学结构与理化性质之间关系的是
A、构性关系研究
B、构代关系研究
C、构动关系研究
D、构效关系研究
E、梅毒关系研究
第9题:
药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
第10题:
药物化学结构与理化性质问关系的研究是
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究