工学

填空题利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。

题目
填空题
利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。
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第1题：

制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有( )。

A．改善药物的吸收

B．改善药物的溶解性

C．延长药物作用时间

D．提高药物的稳定性

E．改变药物的作用机理


正确答案：ABCD
ABCD[知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第2题：

将侧链上含有伯醇羟基的药物如氟奋乃静与长链脂肪酸成酶的目的

A．提高药物稳定性

B．提高药物对靶部位的选择性

C．改善药物的溶解性

D．延长药物作用时间

E．改善药物的吸收


正确答案：D

第3题：

利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。

A．提高药物的稳定性

B．延长药物作用时间

C．改善药物溶解性

D．改善药物的吸收

E．提高药物对特定部位的选择性


正确答案：E
E    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第4题：

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

A:延长药物的作用时间
B:增加药物对特定部位作用的选择性
C:改善药物的溶解性能
D:提高药物的稳定性
E:改善药物的吸收性

答案：B
解析：
为了降低毒性，提高疗效，研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用，肿瘤细胞内含有较多的该酶，故瘤组织中5-Fu的浓度较高，而骨髓则相反，因此其目的是为了提高药物的选择性，增加药物对特定部位的作用。另外，将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性，制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应，制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

第5题：

A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理，制成酯类
D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药

改善药物在体内的吸收度，可( )

答案：A
解析：

第6题：

溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是

A．提高药物的组织选择性

B．改善药物的口服吸收

C．提高药物的稳定性

D．消除药物的不适气味

E．改善药物的溶解性


正确答案：A

第7题：

A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理，制成酯类
D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药

提高药物的组织选择性，可( )

答案：E
解析：

第8题：

利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。

A．改善药物口服吸收

B．改善药物的溶解性

C．延长药物作用时间

D．提高药物对特定部位的选择性

E．提高药物的稳定性


正确答案：D
D    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第9题：

药物结构修饰的目的

A:改善药物的吸收
B:延长药物作用时间
C:提高药物稳定性
D:降低药物毒副作用
E:改善药物的溶解性

答案：A,B,C,D,E
解析：

第10题：

A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数
B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类
C.利用前药原理，制成酯类
D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团
E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药

改善药物在水中溶解度，可( )

答案：D
解析：

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