A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B.5位有烷基取代时活性增强
C.6位有F取代时可增强对细胞通透性
D.7位哌啶取代可增强抗菌活性
E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
第1题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第2题:
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
第3题:
第4题:
喹诺酮类药物构效关系中,()位引入哌嗪可以显著增强活性。
A.2位
B.7位
C.4位
D.3位
第5题:
第6题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
第7题:
第8题:
A 1位氮原子取代大基团
B 3位上的羧基和4位的羰基
C 5位有氟原子
D 8位氨基取代
第9题:
第10题:
4、关于18岁以下儿童禁用喹诺酮类抗菌药物的主要原因是
A.喹诺酮类抗菌药物胃肠道反应大
B.喹诺酮类抗菌药物具有光敏反应
C.喹诺酮类抗菌药物具有神经毒性
D.喹诺酮类抗菌药物具有软骨毒性