执业药师(三天提分卷)
在体内经肝脏一次羟基化代谢，才有活性的药物是A．维生素D3 B．阿法骨化醇 C．骨化三醇 D．阿仑膦酸钠 E．依替膦酸二钠
题目
B．阿法骨化醇
C．骨化三醇
D．阿仑膦酸钠
E．依替膦酸二钠
相似问题和答案
第1题：
维生素D3的作用是促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢。但是维生素D3本身无活性，需经肝脏和肾脏两次羟基化代谢后才有活性，该活性产物是()。
A、骨化二醇
B、骨化三醇
C、阿尔法骨化醇
D、羟基骨化醇
E、二羟基骨化醇
第2题：
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。
A．1位去甲基
B．3位羟基化
C．1位去甲基，3位羟基化
D．1位去甲基，2′位羟基化
E．3位和2′位同时羟基化
C[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药
第3题：
地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是
A.唑吡坦
B.阿普唑仑
C.奥沙西泮
D.劳拉西泮
E.佐匹克隆
本组题考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本题答案应选C。
第4题：
为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 （ ）
第5题：
回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）
第6题：
地西泮在肝脏经1位去甲基，3~位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物
A．唑吡坦
B．阿普唑仑
C．奥沙西泮
D．劳拉西泮
E．佐匹克隆
第7题：
地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为
A．氟西泮
B．硝西泮
C．劳拉西泮
D．奥沙西泮
E．氯硝西泮
第8题：
下列关于前体药物的叙述错误的有( )
A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物
B、前体药物在体外为惰性物质
C、前体药物在体内为惰性物质
D、前体药物为被动靶向制剂
E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物
第9题：
洛伐他汀在体内经代谢活化后显效，这一过程是经历了什么反应
A.氧化反应
B.羟基化反应
C.甲基化反应
D.还原反应
E.内酯环水解反应
洛伐他汀分子中含有氢化萘环和六元6一内酯环；为前药，在体内代谢过程中，内酯环水解生成羟基酸衍生物，发挥抑制HMG．CoA还原酶的活性。可竞争性抑制HMG—CoA还原酶，选择性高，能显著降低低密度脂蛋白(LDL)水平，并能提高血浆中高密度脂蛋白(HDL)水平。可用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，还可用于防治缺血性脑卒中。
第10题：
A、被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物
B、在体内经非酶催化进行代谢的化合物
C、能被酶水解的化合物
D、在体内不代谢的化合物
E、体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物