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多选题一件申请要求保护一种通式化合物,其中取代基R为甲基或异丁基并且该化合物与现有技术的区别仅在于该取代基R不同,则下面的()破坏该化合物的新颖性。AC1-C6烷基BC1-C4烷基C正丁基、异丁基、叔丁基D丙基、丁基

题目
多选题
一件申请要求保护一种通式化合物,其中取代基R为甲基或异丁基并且该化合物与现有技术的区别仅在于该取代基R不同,则下面的()破坏该化合物的新颖性。
A

C1-C6烷基

B

C1-C4烷基

C

正丁基、异丁基、叔丁基

D

丙基、丁基

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第1题:

沙丁胺醇氨基上的取代基为()

A、甲基

B、异丙基

C、叔丁基

D、乙基


参考答案:C

第2题:

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A.1,4一二氢吡啶环为活性必需

B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙

C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降


正确答案:ABCDE
B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,C:由于手性碳的不对称性,提高了选择性,E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻问位活性最大,对位大大减少。

第3题:

lgP用来表示哪一个结构参数 ()

(A) 化合物的疏水参数

(B) 取代基的电性参数

(C) 取代基的疏水参数

(D) 取代基的立体参数


参考答案:(A)

第4题:

有机磷化合物取代基不同其毒性不同,下列哪项正确

A.R1、R2同为乙基时毒性比甲基毒性大
B.R1、R2同为乙基时毒性比乙基大
C.Y基团为O时毒性大于S
D.X基团为酸根时,强酸毒性比弱酸毒性大
E.以上都对

答案:E
解析:
一般来说随着取代基增多,化合物的毒性随之增强。

第5题:

此通式表示哪类药物及其主要疗效,R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响?


参考答案:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物,β-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类,能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,与生物大分子中含有富电子的基团(氨基、羟基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性。

脂肪氮芥:强烷基化试剂,对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广,选择性差,毒性大;

芳香氮芥:氮原子电子云密度降低,氮原子碱性减弱,烷基化能力减弱,抗肿瘤活性降低,毒性小。

第6题:

影响黄酮类化合物颜色的因素有( )。

A.交叉共轭体系的存在与否

B.取代基的种类

C.取代基的数目

D.取代基的位置

E.与取代基无关


正确答案:ABCD

第7题:

巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为

A.4位次甲基上氢原子被烃基取代

B.5位次甲基上氢原子被烃基取代

C.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

D.4位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

E.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为7


正确答案:E
巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用;碳原子数之和为7~8时,作用最强;碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。

第8题:

有机磷化合物取代基不同其毒性不同,下列哪项正确

A.Rl、R2同为乙基时毒性比甲基毒性大

B.R1、R2同为乙基时毒性比乙基大

C.Y基团为O时毒性大于S

D.x基团为酸根时,强酸毒性比弱酸毒性大

E.以上都对


正确答案:E
【该题针对“生物转化及其反应类型”知识点进行考核】

第9题:

临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构:



其中苯环上的取代基及取代基位置不同,侧链氮原子取代基不同,使其药理作用不同。


将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代,侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代,得到化学性质稳定,对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是



答案:A
解析:
认识沙丁胺醇该药物的结构。

第10题:

化学通式为“R-COO-R"的化合物,属于烃类化合物()。


正确答案:错误

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